GOLPH4阻害剤

一般的なGOLPH4阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびPropranolol CAS 525-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GOLPH4阻害剤には、GOLPH4を直接標的としないが、ゴルジ体機能、小胞輸送、ホスファチジルイノシトールシグナル伝達などの関連プロセスを改変する化学物質が含まれる。GOLPH4の中心的な活性は、ゴルジ体から細胞膜への輸送を中心にしたものであり、このことは、ゴルジ装置やその小胞輸送能力を破壊する化合物は、間接的にGOLPH4の機能を調節する可能性があることを意味する。ブレフェルジンAやモネンシンのような化合物はゴルジ装置を直接破壊し、その摂動はGOLPH4のようなタンパク質の機能に影響を与えるような事象のカスケードを引き起こす。

同様に、GOLPH4のPtdIns(4)Pに対する親和性は、小胞輸送におけるその役割を固定する。WortmanninやLY294002のようなホスファチジルイノシトールシグナル伝達調節剤は、この重要な脂質シグナル伝達経路に影響を与える。ホスファチジルイノシトールの動態を阻害することにより、これらの化合物はGOLPH4が小胞と相互作用する能力に影響を与え、小胞輸送におけるその役割を変える可能性がある。