GOLGA6B阻害剤

一般的なGOLGA6B阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55 -3、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、およびTunicamycin CAS 11089-65-9が含まれる。

GOLGA6B阻害剤には、ゴルジ装置関連タンパク質GOLGA6Bの機能的活性に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれ、その作用に不可欠な様々な細胞機構を標的とする。Wortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼを阻害することにより、小胞形成と輸送を阻害し、GOLGA6Bのこれらのプロセスにおける役割に影響を与える。同様に、ダイナソアは、GTPaseであるダイナミンに作用することによってエンドサイトーシス経路を阻害し、ゴルジ装置機能の効率低下をもたらし、間接的にGOLGA6B活性を低下させる。ブレフェルジンAとゴルジサイドAは、それぞれADPリボシル化因子とゴルジ体BFA耐性因子1を標的とし、ゴルジ体の構造と機能を低下させ、それによってGOLGA6Bのゴルジ体依存的過程への関与を減弱させる。MonensinとTunicamycinは、それぞれゴルジのpHと陽イオン勾配を破壊し、N-結合型グリコシル化を阻害し、糖タンパク質のミスフォールディングとそれに伴うゴルジの機能不全を引き起こし、GOLGA6Bの機能的活性を低下させる。

さらに、GOLGA6Bがその一部であるゴルジ装置とそれに関連する輸送能力の完全性は、細胞骨格を変化させる薬剤によって影響を受ける可能性がある。NocodazoleとPaclitaxelは、微小管ダイナミクスに影響を与えることによって（脱重合または安定化のいずれかによって）、ゴルジ体依存性のプロセスに変化をもたらす。シトカラシンDのアクチン重合阻害作用は、アクチン細胞骨格を破壊し、ゴルジ体の構造にさらに影響を与え、間接的にGOLGA6Bの機能に影響を与える。ネオマイシンは、ホスホイノシチドへの結合とホスホリパーゼCの阻害を通して、膜輸送に重要なホスホイノシチド代謝に影響を与え、それによってGOLGA6Bの役割に影響を与える。最後に、デオキシノジリマイシン（Deoxynojirimycin）とスワインソニン（Swainsonine）は、グリコシダーゼ酵素とα-マンノシダーゼIIを標的とすることにより、ゴルジ体内での糖タンパク質の成熟を阻害する。