GnT-VB阻害剤
一般的なGnT-VB阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2、Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6、ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、およびカスタノスペルミン CAS 79831-76-8。
GnT-VBの化学的阻害剤は、主にタンパク質の活性に不可欠なN-結合型糖鎖の産生と成熟を阻害することによって、様々な方法でその機能を妨害することができる。例えば、スワインソニンは、N-結合型糖鎖のプロセッシングに不可欠なゴルジ体α-マンノシダーゼIIを阻害することによって経路を標的とし、それによってGnT-VBが修飾する基質の利用可能性を低下させる。キフネンシンと1-デオキシマンノジリマイシンは、それぞれマンノシダーゼIとα-マンノシダーゼを標的とすることで、グリコシル化過程に同様のブロックを課し、GnT-VBの作用に適さない未熟な糖鎖構造の蓄積をもたらす。このことは、糖鎖プロセッシングの初期段階に関与するグルコシダーゼを標的とするカスタノスペルミンとそのプロドラッグであるセルゴシビル、およびN-結合オリゴ糖のプロセッシングと成熟を阻害するいくつかのグリコシダーゼの阻害剤であるデオキシノジリマイシンにも当てはまる。
ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシドはβ1,4-ガラクトース転移酵素を特異的に阻害し、GnT-VBの基質であるD-ガラクトースを含むN-糖鎖の形成を妨げ、間接的にその作用を制限する。ミグルスタットはグルコシルセラミド合成酵素を阻害することにより糖鎖形成経路に影響を与え、糖脂質組成を変化させ、糖鎖プロセッシングを阻害する可能性がある。サラシノールとノジリマイシンは共にグリコシダーゼ阻害剤であるが、GnT-VBの活性に必要な糖鎖の適切な形成を阻害するという点では同様の効果を持つ。最後に、イソファゴミンとNB-DNJ（N-ブチルデオキシノジリマイシン）はともにグリコシダーゼ酵素を阻害する作用があり、NB-DNJはグルコシルセラミド合成酵素も標的とするため、GnT-VBが作用する糖鎖の成熟を阻害し、その機能に影響を及ぼす。これらの化学的阻害剤は総体的に、糖鎖形成経路における様々な障害を通して、その糖鎖基質の利用可能性や適切な形成を抑制することにより、GnT-VBの阻害に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、N型糖鎖のプロセシングに必要なゴルジα-マンノシダーゼIIを阻害することが知られているアルカロイドである。GnT-VBはN型糖鎖にN-アセチルグルコサミンを付加する糖鎖修飾プロセスに関与しているため、スウェインソニンによる糖鎖プロセシングの阻害はGnT-VBの基質利用を妨げ、その結果、その機能を阻害することになる。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノース1-リン酸阻害剤であり、N-グリコシル化経路におけるマンノシダーゼI酵素を阻害する。N-グリカンの初期処理を妨げることで、キフネンシンはGnT-VBが通常修飾する複合型糖鎖の形成を間接的に阻害し、基質の枯渇によりGnT-VBの機能を間接的に阻害する。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
PD0332991（パルボシクリブ）は、細胞周期のG1期進行に重要な役割を果たすCDK4/6の選択的阻害剤である。POGZは細胞周期の調節に関与していることが示唆されているため、パルボシクリブは、POGZがその調節機能を果たす可能性があるG1期で細胞周期を停止させることによって、POGZを機能的に阻害することができる。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
この化合物はβ1,4-ガラクトース転移酵素の特異的阻害剤である。この酵素の阻害により、GnT-VBの潜在的な基質であるD-ガラクトース含有N-グリカンが適切に形成されなくなる。したがって、適切なグリカン基質が欠如することにより、GnT-VBは機能的に阻害される。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、小胞体におけるN-結合型糖鎖の処理を妨害する。新生糖鎖鎖からグルコース残基をトリミングするのを阻害することで、GnT-VBが通常作用する糖鎖の適切な成熟を間接的に妨げ、その結果、その機能を阻害する。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、いくつかのグリコシダーゼの競合阻害剤として機能する別のイミノ糖である。その作用により、GnT-VBの活性に必要なN-結合型オリゴ糖の処理と成熟が低下し、GnT-VBの機能が阻害される。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルはイミノ糖であるカスタードスペルミンのプロドラッグであり、α-グルコシダーゼ I および II を阻害する。これらの酵素を阻害することで、セルゴシビルは GnT-VB 活性に不可欠な N-グリカンの適切な折りたたみと処理を妨げ、間接的に GnT-VB の機能を阻害する。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
イソファゴマインはβ-グルコセレブロシダーゼの阻害剤であり、他のグリコシダーゼも阻害することが示されている。この阻害により、GnT-VBが機能するゴルジ体内で複合糖質の蓄積と輸送の変化が起こり、間接的にGnT-VBの酵素活性が阻害される。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
NB-DNJはイミノ糖の一種であり、グルコシルセラミド合成酵素および各種グリコシダーゼの競合的阻害剤として作用する。その作用により、糖脂質およびN-結合型糖鎖の生成と処理が妨げられ、糖鎖基質が制限されることでGnT-VBが間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||