GnT-IVB阻害剤
一般的なGnT-IVB阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Castanospermine CAS 79831-76-8、Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6、Celgosivirなどがあるが、これらに限定されない。
GnT-IVBの化学的阻害剤は、主に酵素の糖転移酵素活性に不可欠な基質の利用性を阻害することによって機能する。例えば、スワインソニンはマンノシダーゼIIの機能を阻害し、ミスフォールドした糖タンパク質の蓄積をもたらす。この障害は、GnT-IVBが通常修飾する基質糖タンパク質の形成を妨げる。同様に、グルコシダーゼ阻害剤であるデオキシノジリマイシンやカスタノスペルミンは、GnT-IVBにとって重要な基質であるN-結合型糖タンパク質の適切なフォールディングとアセンブリーを阻害する。N-糖鎖のプロセッシングを阻害することにより、これらの阻害剤はGnT-IVBが利用できる基質を制限し、間接的にその活性を阻害する。カスタノスペルミンの誘導体であるプロドラッグのセルゴシビルとサラシノールは、ともにα-グルコシダーゼを阻害し、その結果、糖タンパク質のフォールディングが不適切になり、GnT-IVBの基質利用性が低下する。
ミグリトールやボグリボースのような他の阻害剤も、糖タンパク質上の糖鎖構造のトリミングに関与するα-グルコシダーゼ酵素を標的とし、GnT-IVBの基質プールをさらに減少させる。PUGNAcによるO-GlcNAcaseの阻害はタンパク質のO-GlcNAc修飾を増加させ、GnT-IVBの基質に必要なN-糖鎖プロセッシングを妨害する可能性がある。マンノシダーゼI阻害剤であるキフネンシンは、糖タンパク質上のオリゴ糖のプロセッシングを阻害し、GnT-IVBがその機能に依存する複合型N-糖鎖の減少をもたらす。ノジリマイシンも同様の阻害メカニズムを持ち、N-糖鎖の成熟を阻害する。最後に、イソファゴミンはグルコシダーゼを阻害することにより、糖タンパク質の適切なフォールディングとプロセシングを阻害し、基質となる糖タンパク質の利用可能なプールを減少させることにより、GnT-IVBの効力を減弱させる。これらの化学的阻害剤は、GnT-IVBの基質産生において重要なステップである糖タンパク質のプロセシングと成熟の異なる側面を標的とするため、酵素活性を効果的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはマンノシダーゼIIを阻害し、これによりミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積を招き、GnT-IVBが通常作用する基質糖タンパク質の適切な形成を妨げることで、GnT-IVBの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンはグルコシダーゼ阻害剤として、GnT-IVBの基質であるN-結合型糖タンパク質の適切なフォールディングとアセンブリーを阻害し、それによってGnT-IVBの機能を阻害することができる。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、N-糖鎖のプロセッシングを阻害するため、GnT-IVBの基質利用性を阻害し、間接的にその酵素活性を阻害する。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
1-デオキシマンノジリマイシンは、糖鎖合成に関与するプロセシング酵素を阻害することで、GnT-IVBに必要な基質である複合型N型糖鎖の産生を減少させ、間接的にその機能を阻害します。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルは、カスターノスペルミンのプロドラッグであり、α-グルコシダーゼ I および II を阻害し、糖タンパク質の折りたたみが不適切になり、GnT-IVB による成熟糖タンパク質の利用率が低下することで、その活性を阻害します。 | ||||||
Miglitol | 72432-03-2 | sc-221943 | 10 mg | $158.00 | 1 | |
ミグリトールは、糖タンパク質上の糖鎖構造のトリミングに関与するα-グルコシダーゼ酵素を阻害し、GnT-IVBが利用できる基質を制限し、結果としてその活性を制限する。 | ||||||
Voglibose | 83480-29-9 | sc-204384 sc-204384A | 10 mg 50 mg | $194.00 $668.00 | ||
ボグリボースはもう一つのα-グルコシダーゼ阻害剤で、不適切な糖鎖プロセッシングを引き起こし、GnT-IVBの糖転移酵素機能に利用可能な基質を制限する可能性がある。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
PUGNAcはO-GlcNAcaseを阻害し、それによってタンパク質のO-GlcNAc修飾が増加し、N-グリカンプロセシングとGnT-IVBの基質に潜在的に干渉し、間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼI阻害剤であり、糖タンパク質のオリゴ糖のプロセシングを阻害します。これにより、GnT-IVBが利用する複合型N型糖鎖が減少して、その活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
グルコシダーゼ阻害剤であるイソファゴミンは、糖タンパク質の適切な折りたたみと処理を妨げる可能性があり、その結果、基質となる糖タンパク質のプールを減少させることで間接的にGnT-IVBの効率を低下させる可能性があります。 | ||||||