GnRHR阻害剤
一般的な GnRHR 阻害剤には、アバレリクス酢酸塩 CAS 183552-38-7、AG 045572 CAS 263847-55-8、WAY 207024 ジヒドロクロリド CAS 872002-73-8、ガニレリクスおよびタモキシフェン CAS 10540-29-1。
性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体（GnRHR）は生殖内分泌系の主要な構成要素であり、主に下垂体前葉に存在します。その主な機能は、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）と結合し、ゴナドトロピン（黄体形成ホルモン（LH）および卵胞刺激ホルモン（FSH））の合成と放出を制御する下流のシグナル伝達経路を開始することで、ゴナドトロピン放出ホルモンの作用を仲介することです。これらのゴナドトロピンは、女性における卵巣濾胞の成熟や男性における精子形成など、性腺機能の制御に重要な役割を果たしています。したがって、GnRHRは生殖プロセスの中心的調節因子として、思春期の開始、月経周期の調節、および生殖能力を制御している。
GnRHRの阻害は、生殖機能およびホルモン分泌を調節する戦略である。GnRHRの活性を阻害するには、いくつかのメカニズムが利用でき、一般的なアプローチとしては、GnRHアンタゴニストまたはアナログの使用がある。これらの化合物はGnRHRに競合的に結合し、内因性GnRHの結合を阻害することで、下流のシグナル伝達カスケードの開始をブロックします。さらに、受容体活性化の下流の細胞内シグナル伝達経路の調節によっても、GnRHR活性の遮断が可能です。例えば、GnRHRシグナル伝達の主要なエフェクターであるプロテインキナーゼA（PKA）またはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することで、下流のシグナル伝達事象を阻害し、性腺刺激ホルモンの合成と放出を減弱することができます。さらに、GnRHRの発現または受容体の細胞内移行の阻害は、GnRHRの機能を抑制するための代替戦略であり、生殖障害の避妊法の開発につながる可能性があります。 全体として、GnRHRの抑制メカニズムを解明することは、生殖プロセスの制御に関する洞察をもたらし、生殖機能とホルモン分泌の調節における薬理学的介入の機会を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
アバレリクス酢酸塩は、GnRH受容体拮抗薬として機能し、受容体の活性化を阻害することによってユニークな作用機序を示す。この阻害は、ゴナドトロピン放出に関連する正常なシグナル伝達経路を破壊する。その構造設計は、受容体の活性化に必要なコンフォメーション変化を防ぐ特異的な結合相互作用を可能にする。この化合物の安定性と酵素分解抵抗性は、その作用の長期化に寄与し、下流のホルモン調節に独特の影響を与える。 | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
AG 045572は、GnRH受容体アンタゴニストとして作用し、受容体に選択的に結合する能力を特徴とし、それによって下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。そのユニークな分子相互作用には、特異的な水素結合と疎水性接触が含まれ、アンタゴニスト-受容体複合体を安定化させる。この化合物は、迅速な作用発現と受容体占有時間の延長という特異な速度論的プロフィールを示し、受容体の活性化を引き起こすことなくホルモン経路を効果的に調節する。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、視床下部-下垂体-性腺軸に関与するエストロゲン受容体（ER）を調節することにより、間接的にGnRHR活性に影響を及ぼす。 | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
WAY207024二塩酸塩はGnRH受容体拮抗薬として機能し、複雑な分子間相互作用により受容体に対して高い親和性を示す。その構造は、ユニークな静電相互作用とコンフォメーション変化を促進し、結合安定性を高めている。この化合物は、緩やかな解離速度を特徴とする特徴的な反応速度プロファイルを示し、受容体活性の持続的な調節を可能にする。この挙動は、調節経路に効果的に影響を与える可能性を強調している。 | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
ガニレリックスは強力なGnRH受容体拮抗薬として作用し、その選択的な結合親和性を特徴とする。この化合物のユニークな構造的特徴は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体との複合体を安定化させる。その結果、競合的結合動態が重要な役割を果たす独特の阻害プロファイルが得られる。さらに、ガニレリックスは代謝分解に対する顕著な耐性を示し、生物学的システムにおける機能寿命を延長する。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
ブロモクリプチンはドーパミン作動薬であり、理論的には視床下部のドーパミン受容体に作用してGnRHRの機能を阻害し、GnRH放出を減少させる。 | ||||||