GNPAT阻害剤
一般的なGNPAT阻害剤には、Gemfibrozil CAS 25812-30-0、Tamoxifen CAS 10540-29-1、Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、および (+)-エトモキシールナトリウム塩 CAS 828934-41-4。
GNPATの化学的阻害剤は、エーテル脂質の生合成経路に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。ゲムフィブロジルのようなペルオキシソーム増殖剤は、ペルオキシソームの増殖を誘導し、ペルオキシソームのβ酸化をアップレギュレートする。このプロセスは、GNPATがエーテル脂質の合成に利用できる脂肪酸のレベルを枯渇させる可能性がある。脂質代謝を阻害することで知られるタモキシフェンは、脂質の合成と貯蔵の不均衡を引き起こし、GNPATの酵素活性にとって重要な基質の利用可能性を低下させる。同様に、フタル酸エステル類、特にフタル酸ジ-(2-エチルヘキシル)は脂質代謝を阻害し、GNPATがその機能に必要とする脂質基質の利用可能性を低下させる可能性がある。
長鎖アシル-CoA合成酵素の阻害剤であるトリアシンCは、脂肪酸の活性化を妨げることにより、GNPAT活性に必要なアシル-CoAプールを減少させる。同じように、セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害することで、脂肪酸の合成を制限し、GNPATを介したエーテル脂質の合成に必要な前駆体を減少させる。カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1(CPT1)阻害剤であるエトモキシルは、脂肪アシル-CoAレベルを上昇させ、GNPATの生成物阻害をもたらす可能性がある。クロルプロマジンとチオリダジンは、ともに脂質代謝に影響を及ぼし、GNPATの基質の利用可能性を低下させ、エーテル脂質の合成におけるGNPATの役割を機能的に阻害する可能性がある。抗菌剤であるトリクロサンは脂肪酸合成を阻害するため、GNPATの基質利用性を低下させる可能性がある。ロバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチンなどのスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロールおよび脂質合成経路に影響を及ぼすことが知られている。これらのスタチン系薬剤によるHMG-CoA還元酵素の阻害は、細胞の脂質プロファイルに複雑な変化をもたらし、GNPATが必要とする脂質基質のプールを減少させる可能性がある。この基質利用可能性の減少は、エーテル脂質の合成におけるGNPATの活性を機能的に阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
また、フィブリック酸誘導体などのペルオキシソーム増殖因子は、細胞内のペルオキシソームの増殖を促し、脂肪酸の分解を増加させます。GNPAT（ジヒドロキシアセトンリン酸アシル基転移酵素）はペルオキシソームで起こるエーテル脂質生合成経路に関与しているため、ペルオキシソームのβ酸化が増加すると、エーテル脂質合成のための脂肪酸の利用が減少し、結果としてGNPATの活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは脂質代謝を変化させ、脂質滴の蓄積を誘導することが示されている。脂質の合成と貯蔵のバランスを崩すことで、タモキシフェンは間接的にGNPATの基質利用に影響を与える可能性がある。GNPATはアルキルグリセロ脂質の合成にアシル-CoA基質を必要とする。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin Cは長鎖アシル-CoA合成酵素の阻害剤であり、脂肪酸をエーテル脂質合成経路の基質であるアシル-CoAに活性化するのに必要である。アシル-CoA合成酵素の阻害はアシル-CoAプールを減少させ、その結果GNPATを機能的に阻害する。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成に不可欠な脂肪酸合成酵素の阻害剤である。脂肪酸合成を阻害することで、セルレニンはアシル-CoAおよびエーテル脂質の合成に必要な脂肪酸基質の利用可能性を低下させ、その結果GNPATを阻害する。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
エトモキシルはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）を阻害し、脂肪酸酸化を減少させます。この阻害により、細胞内の脂肪酸アシル-CoAレベルが上昇し、GNPATがアシル-CoAを基質として使用していることから、生成阻害によりGNPATが阻害される可能性があります。 | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
チオリダジンは、さまざまな脂質代謝プロセスを妨害することが示されています。直接的な阻害剤ではありませんが、脂質合成と再構築への影響により、エーテル脂質合成に必要なGNPATの脂質基質の利用可能性が低下します。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは細胞の脂質代謝を変化させ、膜脂質組成に影響を与えることが報告されています。この変化によりGNPATの基質利用可能性が低下し、エーテル脂質合成におけるその活性が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
トリクロサンは脂肪酸合成を阻害することで脂質合成に影響を与えます。脂肪酸の利用可能性の低下はアシル-CoAの基質プールを制限し、その結果、エーテル脂質の合成能力を阻害します。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはコレステロール合成に重要なHMG-CoA還元酵素を阻害します。この阻害は脂質代謝に多様な影響を及ぼす可能性があり、GNPATの機能に必要な基質の利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Simvastatinは、lovastatinと同様にHMG-CoA還元酵素を阻害し、脂質プロファイルを変化させ、エーテル脂質合成のための脂質基質の可用性を潜在的に阻害することで、間接的にGNPATを阻害します。 | ||||||