Gm71 アクチベーター

一般的なGm71活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin、遊離酸 CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、および(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5が含まれるが、これらに限定されない。

バロシン含有タンパク質リジン（K）メチルトランスフェラーゼ活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてこの酵素の活性に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンのような化合物は、アデニル酸シクラーゼを刺激することによって、cAMPレベルを高め、間接的にPKAの活性化を促進する。活性化されたPKAはタンパク質をリン酸化し、Vcpkmtのメチル化活性に影響を与える可能性がある。同様に、イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、CaMKを活性化することができる。CaMKは、潜在的なVcpkmtの基質あるいは制御因子であるタンパク質をリン酸化し、酵素のメチル化酵素機能を高める可能性がある。

他の活性化因子は、基質の利用可能性や酵素の環境を変化させることによって働く。例えば、エピガロカテキンガレート（EGCG）とSAHAは脱アセチル化酵素を阻害し、Vcpkmtの好ましい基質であるヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、その活性を高める。メチル基供与体であるSAMの細胞内レベルの増加は、Vcpkmtのメチル化能力を直接的に増加させる。