Gfy活性化剤は、Gfyタンパク質の活性を調節する能力を特徴とする化合物の一種である。これらの活性化剤は通常、Gfyタンパク質に結合することによって機能し、それによってタンパク質の本来の活性を高めることができる構造変化を引き起こす。Gfy活性化因子の作用機序は、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位との直接的な相互作用を伴う傾向がある。アロステリック部位は活性部位とは異なるが、エフェクター分子に占有されるとタンパク質の機能に影響を与える。この相互作用は、タンパク質の基質や相互作用物質に対する親和性を増加させたり、より高い活性状態に関連する特定のコンフォメーションでタンパク質を安定化させたりする。
Gfyアクチベータークラス内の分子の多様性は相当なもので、これらの化合物はその構造や物理化学的性質が大きく異なる。比較的単純な構造の小さな有機分子もあれば、標的タンパク質とより特異的な相互作用を可能にする複数の環や官能基を持つ複雑な分子もある。このような活性化剤の設計には、低分子の結合に適した溝やポケット、表面残基など、Gfyタンパク質のユニークな構造的特徴を利用することが多い。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子である。PKCの活性化はゴルジ装置のシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化につながる可能性がある。GOASRは嗅覚シグナル伝達の調節に関連しているため、PKCが媒介するリン酸化イベントはゴルジ装置内のシグナル伝達プロセスにおけるGOASRの役割を促進する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン(IBMX)はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことでcAMPの増加につながる。cAMPレベルの上昇は、PKAの活性化とそれに続くゴルジ装置内のリン酸化につながり、間接的にGOASRの機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。持続的なリン酸化はゴルジ体内のプロセスを増強し、ゴルジ体関連タンパク質の活性化状態が長引くことで、嗅覚シグナル伝達制御におけるGOASRの役割が増強される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と結合し、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介して細胞内cAMPレベルを増加させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、さらにゴルジ装置内のタンパク質をリン酸化し、シグナル伝達制御に関与することでGOASRの機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
ブレデジンAは真菌の代謝物であり、ゴルジ装置の構造と機能を破壊する。小胞体からゴルジ体へのタンパク質の輸送を阻害することで、ゴルジ体内のシグナル伝達分子の蓄積を引き起こし、シグナル伝達パートナーの局所濃度を高めることでGOASRの機能活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
6-Bnz-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログである。cAMPを模倣することでPKA活性を刺激し、ゴルジ装置内のリン酸化事象を引き起こす。これにより、ゴルジ装置の機能に関連するシグナル伝達プロセスにおけるGOASRの役割を促進することで、GOASRの機能活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害する。 GSK-3の阻害は、ゴルジ装置に関連するタンパク質のリン酸化状態の変化につながり、ゴルジ装置内のタンパク質相互作用やシグナル伝達カスケードの調節を通じてGOASRの機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルキュリンAはタンパク質ホスファターゼの阻害剤であり、細胞内のリン酸化を増加させる。オカダ酸の場合と同様に、持続的なリン酸化はゴルジ体の機能とシグナル伝達に影響を及ぼし、ゴルジ体関連シグナル伝達経路の制御におけるGOASRの役割を強化する可能性がある。 | ||||||