Gm1574 アクチベーター

一般的なGm1574活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

スタスミン・ドメイン含有1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構を通してスタスミン・ドメイン含有1の機能的活性を増強することができる一群の化学化合物からなる。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、PKAを活性化し、その後、PKAはスタスミンドメイン含有1をリン酸化し、それによってその活性を増強することができる。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、最終的にスタスミンドメイン含有1の増強につながるカルシウム感受性シグナル伝達経路を活性化する可能性がある。同様に、PMAはPKCの活性化因子として作用し、PKCは標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化することが知られている。スタウロスポリンは、キナーゼ阻害剤と考えられているが、逆説的に、ある種のタンパク質の活性を増強させる可能性があり、その中にはスタスミン・ドメイン含有タンパク質1も含まれる可能性がある。

タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムを増加させ、その結果、スタスミン・ドメイン含有1の活性を調節するタンパク質を活性化する可能性がある。PI3K阻害剤としてのLY294002は、間接的にスタスミンドメイン含有1の活性化につながる下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。オカダ酸やカリクリンA、エンドソールなどのホスファターゼ阻害剤は、脱リン酸化を防ぎ、タンパク質のリン酸化状態を持続させる。ATPアナログであるAMP-PNPは、スタスミンドメイン含有1の活性コンフォメーションに結合し、安定化させる可能性がある。CNQXは、AMPA受容体に対する拮抗作用を通して、神経細胞のシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にスタスミン・ドメイン含有1の活性化につながる可能性がある。