Gm129の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその機能を阻害することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、Gm129がキナーゼとして機能するか、キナーゼを介したリン酸化によって制御されている場合、Gm129を含む多くのタンパク質の活性に不可欠なリン酸化現象を阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Gm129の活性あるいはGm129を制御するキナーゼの活性化に極めて重要なチロシン残基のリン酸化を阻害することができる。PI3K/ACT/mTOR経路は細胞におけるシグナル伝達の一般的な経路であり、その遮断は広範囲に影響を及ぼす。PI3Kの阻害剤であるWortmanninとLY294002はともにこの経路を破壊することができ、下流のエフェクターであればGm129の活性低下につながる可能性がある。トリシリビンはAKT経路を特異的に標的とし、AKTに対するその阻害作用は、Gm129がAKTシグナルによって制御されていると仮定すると、Gm129活性の低下をもたらす可能性がある。mTORを標的とするラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の影響を受ける下流のプロセスを抑制し、Gm129活性に影響を与える可能性がある。
シグナル伝達カスケードのさらに下流では、MAPK/ERK経路とJNK経路が多くの細胞機能に重要である。U0126とPD98059はともにMEK阻害剤であり、ERK経路のシグナル伝達を減少させることができるため、Gm129がこの経路の制御下にある場合には、Gm129活性の低下につながる可能性がある。JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580も同様に、それぞれのキナーゼによって制御されているタンパク質の活性を低下させることができる。タンパク質の分解のレベルでは、ボルテゾミブとMG132はプロテアソーム阻害剤として作用し、分解を阻止することによってタンパク質の細胞内濃度を上昇させる可能性がある。Gm129が通常プロテアソームによって分解される場合、これらの阻害剤はGm129の濃度を間接的に増加させ、Gm129の異常蓄積や潜在的なミスフォールディングや凝集による機能阻害を引き起こし、正常な機能を損なう可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼを阻害する強力なキナーゼ阻害剤である。Gm129がキナーゼであるか、あるいはキナーゼ活性によって制御されている場合、スタウロスポリンはGm129のリン酸化またはGm129活性を制御するタンパク質のリン酸化を阻害することで、Gm129を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤です。PI3K経路は広範な細胞機能に関与しています。PI3Kの阻害は、PI3Kシグナルの下流にある場合、Gm129を含む下流タンパク質の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の阻害剤であり、wortmanninと同様の機能を持ちます。PI3K経路を阻害し、Gm129の活性がPI3Kシグナル伝達に依存している場合、Gm129などの下流タンパク質の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の主要タンパク質であるmTORを阻害します。mTORの阻害は、この経路によって制御される細胞プロセスを減少させる可能性があり、Gm129がこのシグナル伝達カスケードの一部である場合、Gm129の活性も減少する可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンは、PI3Kの下流にあるAKTシグナル伝達経路を特異的に阻害する。もしGm129がAKT経路によって制御されているのであれば、AKTを阻害することでGm129の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様にMEKを選択的に阻害する。この化学物質はMAPK/ERK経路を阻害することができ、Gm129の活性がこの経路を介して調節されている場合には、Gm129の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKの阻害は、JNKシグナルによって制御されるタンパク質に影響を及ぼす可能性があり、Gm129がそのようなタンパク質の一つである場合、その活性はSP600125によって低下します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPK経路のもう一つのメンバーであるp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。もしGm129の活性がp38シグナル伝達の影響を受けているならば、SB203580はGm129の機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム系によって制御されるタンパク質の分解を阻害します。Gm129がプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブはGm129のターンオーバーを変化させることでGm129の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、ユビキチン-プロテアソーム経路によって標的とされるタンパク質の分解を阻害する可能性がある、もう一つのプロテアソーム阻害剤です。Gm129の活性がプロテアソーム分解に依存している場合、MG132はタンパク質の安定性に影響を与えることでその機能を阻害する可能性があります。 |