glypican-3 アクチベーター
一般的なグリピカン-3活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、リチウム CAS 7439-93-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。
グリピカン-3(GPC3)は細胞表面のヘパラン硫酸プロテオグリカンで、細胞の成長、分化、移動を含む様々な細胞プロセスの制御に重要な役割を果たしている。主に胎児組織で発現し、GPC3は胚発生と器官形成に極めて重要である。成体では、GPC3の発現は主に特定の組織に限定されており、特に肝臓での発現が顕著で、肝細胞の増殖と成長因子シグナル伝達の制御に関与している。さらに、GPC3は様々な癌、特に肝細胞癌（HCC）への関与がますます認識されるようになっており、GPC3は状況に応じて癌抑制因子としても癌遺伝子としても機能する。
GPC3の活性化には、その機能とシグナル伝達経路を調節する複雑な分子機構が関与している。GPC3活性化の一般的なメカニズムの一つは、Wnt、ヘッジホッグ、FGFシグナル伝達経路などの成長因子やサイトカインとの相互作用である。これらの経路において、GPC3は共受容体または調節因子として働き、細胞増殖、生存、分化に関与する下流のシグナル伝達カスケードを増強または阻害する。さらに、GPC3はグリコシル化や切断などの翻訳後修飾を受け、局在、安定性、リガンドとの相互作用を制御する。さらに、GPC3の活性化は、転写制御因子や細胞内輸送機構を介した発現レベルや細胞内局在の調節によっても起こりうる。全体として、GPC3の活性化は、正常な発生と癌のような病的状態の両方において、細胞の行動と機能を制御するために、様々なシグナル伝達入力を統合する厳密に制御されたプロセスである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの誘導体であり、レチノイン酸受容体（RAR）シグナル伝達経路を介してグリピカン-3の発現を活性化します。RARはグリピカン-3遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答配列（RARE）に結合し、その転写を促進します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することによって間接的にWntシグナル伝達を活性化する。その結果、活性化されたWntシグナルはグリピカン-3の発現を正に制御する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542は、TGF-β受容体キナーゼの選択的阻害剤です。SB431542によるTGF-βシグナル伝達の阻害は、TGF-βが転写レベルでグリピカン-3を負に調節しているため、グリピカン-3の発現増加につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kの阻害は、グリピカン-3の発現を負に制御するPI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制することにより、間接的にグリピカン-3の発現をアップレギュレートすることができる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）タンパク質阻害剤です。BETタンパク質の阻害は、グリピカン-3を負に制御する因子の発現を抑制し、グリピカン-3のレベルを増加させる可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κB活性化阻害剤である。NF-κBはグリピカン-3の転写を負に制御するため、NF-κBの阻害はグリピカン-3の発現の増加につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、mTORの阻害は間接的にグリピカン-3の発現を上昇させる。mTORはPI3K/Akt経路との複雑な相互作用を介してグリピカン-3を負に制御する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKの阻害は、グリピカン-3の発現を負に制御するJNKシグナル伝達経路を抑制することにより、間接的にグリピカン-3の発現をアップレギュレートすることができる。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX 01294はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤である。G9aを阻害することで、グリピカン-3遺伝子のエピジェネティック制御を調節することにより、グリピカン-3の発現を増加させることができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害すると、グリピカン-3を正に制御する因子が安定化され、グリピカン-3の発現が増加する。 | ||||||