Glut12 アクチベーター
一般的なGlut12活性化剤には、メトホルミン-d6、塩酸塩CAS 1185166-01-1、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8 、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
Glut12活性化剤は、細胞膜を介したグルコースの円滑な輸送に関与するタンパク質であるグルコーストランスポーター12型（Glut12）の機能を増強するように設計された化学薬剤群である。グルコーストランスポーターファミリーの一員として、Glut12は、ATPを直接消費することなく、グルコースの濃度勾配を利用して細胞内へのグルコースの通過を可能にする。阻害剤とは異なり、Glut12の活性化剤は、グルコースに対するトランスポーターの親和性を増加させるか、グルコース輸送速度の上昇につながる構造変化を促進することによって働く。これらの化合物はグルコース結合部位で直接トランスポーターと相互作用することもあれば、アロステリック部位に結合して全体的な輸送活性を上昇させる効果を誘導することもある。このような活性化の結果として生じるGlut12の活性上昇は、Glut12が発現している細胞におけるグルコースの取り込みを増加させ、それによって様々な組織内でのグルコースの分布とその利用可能性に影響を及ぼす可能性がある。
Glut12活性化因子の発見と最適化には、トランスポーターの構造とグルコース輸送機構を徹底的に理解することが必要である。研究者は通常、X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡法、あるいは計算モデリングなどの様々な技術によってGlut12タンパク質の構造をマッピングすることから着手する。Glut12の構造的特徴の知識は、潜在的な活性化因子の結合部位を同定し、トランスポーターの活性を調節しうる低分子の合理的な設計を可能にする。開発プロセスには、様々な化合物を合成し、Glut12と相互作用し活性化する能力を評価することが含まれる。これらの評価には、Glut12を発現する細胞株を用いたin vitroアッセイがしばしば用いられ、細胞内への輸送後に検出可能なグルコース類似体の取り込みを測定する。Glut12に対する有望な活性化作用を示した化合物は、その効力、選択性、生理的条件下でトランスポーターと関与する能力を高めるためにさらに改良される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $292.00 $822.00 $1540.00 | 1 | |
メトホルミンは、細胞内でのインスリン感受性とグルコース取り込みを増加させることが知られているため、仮説的にはGlut12の発現を誘導する可能性があります。Glut12に対するその潜在的な効果は、細胞内へのグルコース輸送の増強におけるその全体的な役割に関連している可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
チアゾリジンジオンであるピオグリタゾンは、末梢組織におけるインスリン感受性を高めます。 細胞内へのグルコース輸送を増加させるメカニズムとして、Glut12 発現を誘導する可能性があり、グルコース代謝に対する全体的な効果に寄与する可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
ロシグリタゾンは、別のチアゾリジンジオンであり、PPARγアゴニストとして作用し、インスリン感受性を改善することが知られています。 仮説として、グルコース代謝におけるその役割を強化するため、Glut12の発現を増加させ、細胞内へのグルコース輸送を促進する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、多くの細胞シグナル伝達経路における二次メッセンジャーである環状AMPレベルを増加させます。これにより、下流効果としてGlut12の発現が増加し、細胞へのグルコース取り込みが促進される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
(-)-エピガロカテキンガレートは緑茶の主要な活性成分であり、インスリン感受性とグルコース取り込みに正の効果をもたらすことが示されている。 これらの効果を促進するためにGlut12の発現を誘導する可能性があるが、正確なメカニズムについてはさらなる調査が必要である。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
ブドウに含まれるポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、インスリン感受性とグルコース取り込みの改善と関連付けられています。仮説として、代謝効果の一部として、Glut12の発現を刺激し、細胞内へのグルコース輸送を促進する可能性もあります。 | ||||||
α-Lipoic Acid | 1077-28-7 | sc-202032 sc-202032A sc-202032B sc-202032C sc-202032D | 5 g 10 g 250 g 500 g 1 kg | $69.00 $122.00 $212.00 $380.00 $716.00 | 3 | |
リポ酸（別名α-リポ酸）は、インスリン感受性とグルコース代謝を改善することが示されている。細胞内へのグルコース取り込みを促進するメカニズムとして、Glut12の発現を刺激する可能性があるが、これはさらなる研究によって確認する必要がある。 | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $47.00 $69.00 | 1 | |
クロロゲン酸は、コーヒーに含まれる主要なフェノール化合物であり、グルコース代謝に影響を与えることが示されています。仮説として、グルコース取り込みを促進する作用の一部としてGlut12の発現を刺激する可能性もありますが、これはさらなる研究によって確認する必要があります。 | ||||||