Glut1 アクチベーター

一般的なGlut1活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、β-エストラジオールCAS 50-28-2、PMA CAS 16561-29-8、マレイン酸エナラプリルCAS 76095-16-4およびDHEA CAS 53-43-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Glut1活性化剤は、SLC2A1遺伝子によってコードされるGlut1タンパク質に作用する様々な化学物質のクラスである。このタンパク質は一次グルコーストランスポーターであり、細胞膜を介したグルコースの取り込みにおいて極めて重要な役割を果たしている。化学物質の中には、Glut1の細胞膜への転 移を誘導することによって、より効率的なグルコース取り込みを 促進するものがある。例えば、インスリンとIGF-1は、どちらもPI3K-Akt経路の強力な活性化因子であり、Glut1の転位の重要な調節因子である。一方、エストラジオール、デヒドロエピアンドロステロン、レスベラトロールのような化学物質は、その発現レベルを変化させることにより、Glut1活性を調節することができる。これらの化合物は、エストロゲン受容体シグナル伝達やSIRT1経路などの様々な細胞内経路と相互作用する能力を持っており、最終的にGlut1の発現を増加させる可能性がある。

Glut1を活性化するもう一つの方法は、Glut1の制御の上流にある特定の経路を誘発することである。フォルボール12-ミリスチン酸やマノアリドのような化学物質は、それぞれPKCを活性化し、ホスホリパーゼA2を阻害し、これらの生化学的変化は、その後Glut1のアップレギュレーションをもたらす。オレアノール酸とT0901317は、それぞれGlut1のモジュレーターとしてよく知られているERK/MAPK経路とLXR経路を利用する代替法を提供する。さらに、ケルセチンのようなフラボノイドやゲニステインのようなイソフラボンは、AMPK経路やERβ活性化を介してGlut1の活性化に寄与し、調節の層をもう一つ増やす。