Gln3 アクチベーター

一般的なGln3活性化剤としては、L-メチオニン[R,S]-スルホキシミンCAS 15985-39-4、AICAR CAS 2627-69-2、6-アザウラシルCAS 461-89-2、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6およびジアミドCAS 10465-78-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Gln3活性化剤は、Gln3タンパク質の活性化に間接的に影響を与える様々な化合物からなる。これらの化合物は主に、窒素欠乏を模倣する条件を作り出すか、細胞内のストレス応答経路を活性化することによって機能し、その結果Gln3が活性化される。この活性化により、Gln3は通常核内に入り、窒素が制限された条件下での生存に重要な反応である、代替窒素源の利用に必要な遺伝子の転写を促進する。

ラパマイシン、MSX、AICARのような化合物は、栄養シグナル伝達経路を破壊するか、窒素代謝に関連する酵素を直接阻害し、窒素飢餓と同様の細胞内環境を作り出す。その結果、Gln3の抑制が解除され、核への移行が可能になる。2-デオキシグルコースやヒドロキシ尿素のような他の化合物は、より広範な細胞ストレス応答を引き起こし、ストレスに対処するための細胞代謝の一般的なシフトの一部として、Gln3の間接的な活性化につながる。オルトバナジン酸ナトリウムのようなホスファターゼ阻害剤も、Gln3の活性に重要なリン酸化状態に影響を与える。