GLIPR1 アクチベーター

一般的なGLIPR1活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

GLIPR1（神経膠腫病態関連タンパク質1）は、多様な化合物によって活性化され、それぞれが異なる経路を通じて影響を及ぼす。例えばレチノイン酸は、レチノイン酸レセプターに結合することでGLIPR1を直接活性化し、GLIPR1活性を亢進させる事象のカスケードを開始する。一方、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化を引き起こし、その結果、環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルが上昇し、GLIPR1が活性化される。レスベラトロールは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を標的として活性化因子として作用し、GLIPR1のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。クルクミンは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β（GSK-3β）を阻害することによって間接的にGLIPR1を活性化し、その阻害作用を緩和してGLIPR1の活性化を可能にする。

エリスロポエチン、エピネフリン、塩化リチウムなどの他の化合物は、異なるシグナル伝達経路を介してGLIPR1を活性化する。エリスロポエチンはJAK2/STAT5経路を活性化し、GLIPR1の活性化を開始する。エピネフリンはβアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、GLIPR1を刺激する。一方、塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、GLIPR1を活性化する。さらに、バルプロ酸ナトリウムはプロテインキナーゼC（PKC）経路を活性化し、2-デオキシ-D-グルコースはヘキソキナーゼを阻害し、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、アピゲニンはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/Akt経路を活性化し、インドメタシンはシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、これらすべてがGLIPR1の活性化につながる。