GLI-1阻害剤
一般的なGLI-1阻害剤には、GANT61 CAS 500579-04-4、酸化ヒ素（III）CAS 1327-53-3、ビモデギブ CAS 879085-55-9、クルクミン CAS 458-37-7、シクロパミン CAS 4449-51-8 などがある。
GLI-1阻害剤のクラスには、ヘッジホッグシグナル伝達経路において重要な転写因子であるGLI-1の活性を調節するように設計された、多様な化学化合物が含まれます。GLI-1の直接阻害剤も存在しますが、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに作用することで、間接的にGLI-1の発現と活性に影響を与える化合物も研究者によって特定されています。このクラスの代表的なものとして、GANT61という低分子阻害剤があります。これは、ヘッジホッグシグナル伝達に関与するGLIファミリーの転写因子を阻害することでGLI-1を直接標的とします。GANT61はGLI-1の転写活性を阻害し、細胞増殖と生存に関連する下流の標的遺伝子の発現を妨げます。ヒ素三酸化物（ATO）は、ヘッジホッグシグナル伝達経路に影響を与えることでGLI-1に間接的な効果をもたらす阻害剤のもう一つの例です。ATOはGLI-1を含むGLI転写因子の分解を促進し、ヘッジホッグシグナルの伝達を妨害します。T VismodegibはSmoothened（SMO）受容体に結合することでヘッジホッグ経路を標的とし、間接的にGLI-1の活性に影響を与えます。SMOはGLI転写因子の上流にある主要な調節因子であるため、VismodegibによるSMOの阻害はGLI-1を介した転写事象に影響を及ぼす。
クルクミンやレチノイン酸などの天然化合物も間接的なGLI-1阻害剤として機能する。ポリフェノールの一種であるクルクミンは、ヘッジホッグシグナル伝達因子の活性化を阻害し、GLI-1の発現と活性を低下させます。ビタミンAの誘導体であるレチノイン酸も同様にヘッジホッグシグナル伝達に影響を与え、GLI-1の制御に寄与しています。ステロイドアルカロイドであるシクロパミンおよびその誘導体であるシクロパミン-KAADは、Smoothened (SMO)受容体に結合し、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害することで、GLI-1の直接的な阻害剤として作用します。フォルスコリンは、cAMPシグナル伝達を調節することで、間接的にGLI-1の活性に影響を与えます。アデニル酸シクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇は、GLI-1の発現とヘッジホッグ経路の活性化に影響を与えます。抗真菌薬であるイトラコナゾールは、ヘッジホッグ経路に影響を与えることで間接的にGLI-1を阻害します。 その経路における特定の標的はSMO受容体であり、SMOを阻害することで、イトラコナゾールはGLI-1および下流の転写事象を調節します。 別の低分子阻害剤であるGANT58は、GLI-1およびその他のGLIファミリーを直接標的とします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61はGLI転写因子、特にヘッジホッグシグナル伝達経路で重要な役割を果たすGLI-1を選択的に阻害する。GANT61のユニークな構造は、GLI-1タンパク質との特異的な結合相互作用を可能にし、その転写活性を阻害する。この阻害は下流の遺伝子発現を変化させ、増殖や分化などの細胞プロセスに影響を与える。GANT61の特異的な分子間相互作用は、GLI-1が介在する経路を調節する効果に寄与している。 | ||||||
GANT 58 | 64048-12-0 | sc-358832 sc-358832A sc-358832B sc-358832C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $260.00 $821.00 $1127.00 $4595.00 | 3 | |
GANT 58は選択的なGLI-1阻害剤として機能し、GLI-1タンパク質とDNAとの相互作用を阻害することが特徴である。この化合物はユニークな結合動態を示し、GLI-1が標的遺伝子を活性化するのを妨げるコンフォメーションを安定化させる。この化合物の動態プロファイルは、迅速な作用の発現を示唆しており、主要なシグナル伝達経路を調節することにより転写ランドスケープに影響を与える。この化合物の特異的な分子構造はその特異性を高め、GLI-1の活性を強力に阻害する。 | ||||||
HPI-1 | 599150-20-6 | sc-460073 sc-460073A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1265.00 | ||
HPI-1は強い親電子性を特徴とし、求核剤との迅速な反応を可能にする。その構造は効率的なアシル転移を促進し、様々な合成変換において重要な役割を果たす。この化合物のユニークな立体的および電子的特徴は、選択的な反応性を可能にし、多様な生成物の形成に影響を与える。さらに、HPI-1は動的平衡に参加することができ、興味深い反応速度論と複雑な分子構造の可能性をもたらす。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
ヒ素トリオキサイドは、ヘッジホッグシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にGLI-1を阻害することが知られている。ヒ素トリオキサイドは、GLI-1を含むGLI転写因子の分解を促進することで、ヘッジホッグシグナルの伝達を阻害する。このGLI-1活性の直接的調節は、ヘッジホッグ経路が異常制御されている特定のがんにおいて観察される抗腫瘍効果に寄与する。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビモデギブは、Smoothened (SMO)受容体に結合することで、ヘッジホッグ経路を標的とする承認済みの阻害剤である。 SMOはGLI転写因子の上流の主要な調節因子であるため、SMOを阻害することで、ビモデギブは間接的にGLI-1の活性に影響を与える。 この化学物質は、特に基底細胞がんの治療に用いられることが多く、GLI-1を介したシグナル伝達経路を標的とする場合の関連性が強調されている。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは天然のポリフェノール化合物であり、ヘッジホッグシグナル伝達経路の調節を介して間接的にGLI-1を阻害する効果があります。ヘッジホッグシグナル伝達成分の活性化を阻害することで、クルクミンはGLI-1の発現と活性を低下させます。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
抗真菌薬であるイトラコナゾールは、ヘッジホッグシグナル伝達およびGLI-1活性の阻害剤であることが確認されている。ヘッジホッグ経路におけるその特異的標的はSMO受容体であると考えられている。SMOを阻害することで、イトラコナゾールは間接的にGLI-1およびその下流の転写事象を調節する。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミン誘導体であるシクロパミン-KAADは、Smoothened (SMO)受容体に結合し、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害することで、GLI-1の直接阻害剤として機能する。シクロパミン-KAADは、その親化合物と同様にSMO活性を阻害し、GLI-1媒介転写応答の阻害につながる。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineはステロイドアルカロイドの一種で、Smoothened (SMO)受容体に結合し、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害することでGLI-1の直接阻害剤として機能する。Cyclopamineと同様に、JervineはSMOの活性を阻害し、GLI-1媒介転写応答を阻害する。 | ||||||