GANT 58 の分子構造、CAS番号: 64048-12-0
GANT 58 (CAS 64048-12-0)
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別名:
GANT 58 is also known as 2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene and NSC 75503.
アプリケーション:
GANT 58は、細胞透過性のヘッジホッグシグナル伝達経路阻害剤で、GLI1による転写活性を阻害する。
CAS 番号:
64048-12-0
純度:
≥98%
分子量:
392.48
分子式:
C24H16N4S
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Hh/Gli拮抗薬, GANT58は下流ヘッジホッグ (Hh) 経路遮断薬として作用し, Gli媒介遺伝子トランス活性化 (SAG刺激Shh‐L2細胞でIC50~57 μM) を標的とする細胞透過性テトラピリジニルチオフェン化合物である。Hh/Gliアンタゴニスト, GANT58は, in vitroでハリネズミ標的遺伝子, Gli1, Hip1, Ptchの細胞mRNAレベルを低下させ, Gli依存性腫瘍増殖を阻害することが示されている。その作用はハリネズミ経路選択性で, SmoとSufuの下流にあるが, Gli DNA結合を阻害しないようである。Hh/Gliアンタゴニスト, GANT58はハリネズミの阻害剤である。
GANT 58 (CAS 64048-12-0) 参考文献
- 低分子アンタゴニストによるGLIを介した転写および腫瘍細胞増殖の阻害。 | Lauth, M., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8455-60. PMID: 17494766
- GLI1はEWS-FLI1オンコプロテインの直接転写標的である。 | Beauchamp, E., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 9074-82. PMID: 19189974
- GLI1はユーイング腫瘍におけるEWS/FLI1シグナルの中心的メディエーターである。 | Joo, J., et al. 2009. PLoS One. 4: e7608. PMID: 19859563
- ソニックヘッジホッグシグナル伝達経路の低分子モジュレーター。 | Stanton, BZ. and Peng, LF. 2010. Mol Biosyst. 6: 44-54. PMID: 20024066
- 分子経路：がんの進行と治療における一次繊毛の役割, ヘッジホッグシグナル伝達を中心に。 | Hassounah, NB., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 2429-35. PMID: 22415315
- 急性T細胞白血病細胞において, GANT58によるヘッジホッグシグナル阻害はアポトーシスを誘導し, AKT阻害剤との相乗的な抗腫瘍活性を示す。 | Hou, X., et al. 2014. Biochimie. 101: 50-9. PMID: 24394624
- カノニカルヘッジホッグシグナルは肝線維症における肝星状細胞を介した血管新生を制御する。 | Zhang, F., et al. 2017. Br J Pharmacol. 174: 409-423. PMID: 28052321
- ヘッジホッグ経路はHIVによるポドサイトの上皮間葉転換に重要な役割を果たしている。 | Lan, X., et al. 2017. Exp Cell Res. 352: 193-201. PMID: 28159470
- ヒト臍帯静脈内皮細胞におけるHIF-1αのGli1-indcued転写を介したオキシトシン受容体による血管新生作用の制御。 | Zhu, J., et al. 2017. Biomed Pharmacother. 90: 928-934. PMID: 28445928
- 神経膠腫関連癌遺伝子ホモログ阻害剤は乳癌の癌幹細胞を抑制する可能性がある。 | Jeng, KS., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29734730
- ソニックヘッジホッグ経路の活性化は, 上皮間葉転換における子宮頸癌幹細胞の特性を制御する。 | Sharma, A., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 15726-15741. PMID: 30714153
- ヘッジホッグ阻害剤は体外培養において破骨細胞形成を抑制し, マクロファージ／破骨細胞系におけるSmoの欠失は加齢に伴う骨喪失を予防する。 | Kohara, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326611
- E-カドヘリンをノックダウンすると, 子宮頸がん細胞においてがん幹細胞様表現型と薬剤耐性が誘導される。 | Sharma, A., et al. 2021. Biochem Cell Biol. 99: 587-595. PMID: 33677985
- ヘッジホッグシグナルは外傷による腱異所性骨化に寄与し, 腱由来幹細胞における抗酸化経路を介して骨形成を制御する。 | Li, G., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 36421451
の阻害剤である：
GLI-1, GLI-2, hedgehog.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GANT 58, 10 mg | sc-358832 | 10 mg | $260.00 | |||
GANT 58, 50 mg | sc-358832A | 50 mg | $821.00 | |||
GANT 58, 100 mg | sc-358832B | 100 mg | $1127.00 | |||
GANT 58, 500 mg | sc-358832C | 500 mg | $4595.00 |