GLCCI1阻害剤
一般的なGLCCI1阻害剤としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ミフェプリストンCAS 84371-65-3、酢酸シプロテロンCAS 427-51-0、スピロノラクトンCAS 52-01-7、ケトコナゾールCAS 65277-42-1が挙げられるが、これらに限定されない。
GLCCI1タンパク質の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害する。合成ステロイドであるデキサメタゾンはグルココルチコイド受容体に結合し、特定の遺伝子の転写を抑制し、最終的にGLCCI1タンパク質のレベルと活性を低下させる。同様に、RU486（ミフェプリストン）と酢酸シプロテロンはグルココルチコイド受容体拮抗薬として機能し、受容体結合部位をめぐってグルココルチコイドと直接競合し、GLCCI1タンパク質の転写と合成に必要な受容体を介した作用を妨げる。スピロノラクトンは主に抗ミネラルコルチコイドであるが、グルココルチコイド受容体に対しても弱い拮抗作用を示すことがあり、グルココルチコイド受容体を介した発現を制限することによってGLCCI1の発現を低下させる可能性がある。
ケトコナゾールやメチラポンのような阻害剤は、それぞれ特定のチトクロームP450酵素と11β-ヒドロキシラーゼを阻害することにより、グルココルチコイド合成を阻害する。その結果、グルココルチコイドの濃度が低下し、グルココルチコイド受容体の活性化とそれに続くGLCCI1タンパク質の発現が減少する。トリロスタンとアミノグルテチミドは、ステロイド生成の初期段階に重要な酵素、すなわち3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼとP450sccを阻害する。この阻害はグルココルチコイドの全体的な合成を減少させ、GLCCI1のアップレギュレーションに必要なグルココルチコイドレセプターの活性化を減少させる。ミトタンは副腎皮質に直接作用し、グルココルチコイド産生を低下させ、その結果GLCCI1を制御するグルココルチコイド受容体の活性化を低下させる。同様に、エトミデートは11β-ヒドロキシラーゼを選択的に阻害することによりコルチゾールの合成を抑制し、受容体を介したGLCCI1の発現を減少させる。最後に、高濃度のヒドロコルチゾンはグルココルチコイドレセプターを飽和させ、GLCCI1の発現を減少させる負のフィードバック機構を開始し、タンパク質を機能的に阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体に結合し、グルココルチコイド受容体は核に移行して標的遺伝子のプロモーター領域にあるグルココルチコイド応答エレメントに結合する。GLCCI1はグルココルチコイドによって誘導される転写産物であり、グルココルチコイド受容体複合体が特定の遺伝子の転写を抑制し、GLCCI1タンパク質レベルと活性を低下させる可能性があるため、そのタンパク質産物は機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU486はグルココルチコイド受容体拮抗薬であり、グルココルチコイドと受容体の結合部位を競合する。グルココルチコイド受容体を阻害することで、RU486は通常GLCCI1の転写と合成につながる受容体媒介作用を阻害し、GLCCI1タンパク質を機能的に阻害する。 | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
酢酸シプロテロンはグルココルチコイド受容体拮抗薬として作用します。 グルココルチコイド受容体と競合して受容体に結合するため、GLCCI1 発現を誘導する受容体の能力が阻害され、結果的に GLCCI1 タンパク質の機能が阻害されます。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、抗ミネラルコルチコイド特性により、グルココルチコイド受容体に弱い拮抗作用を及ぼす。これらの受容体部位と競合することにより、グルココルチコイド受容体媒介によるタンパク質の生成を妨げ、間接的にGLCCI1の機能を抑制する可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、グルココルチコイドの合成に関与するシトクロムP450酵素を阻害します。グルココルチコイドのレベルを低下させることにより、ケトコナゾールは間接的にグルココルチコイド受容体の活性化を阻害し、その結果、GLCCI1タンパク質の表現型と機能が低下します。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
メチラポンは、グルココルチコイド合成の最終段階で重要な役割を果たす酵素である11β-水酸化酵素を阻害する。グルココルチコイドの合成が減少すると、グルココルチコイド受容体の活性化が低下し、グルココルチコイド受容体を介した発現が減少することで、GLCCI1が機能的に阻害される。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
トリロスタンは、グルココルチコイドの生合成に関与する3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害します。その結果、グルココルチコイドの合成が減少し、グルココルチコイド受容体の活性化が低下し、間接的にGLCCI1の機能を阻害します。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドは、ステロイド生成の初期段階でコレステロールをプレグネノロンに変換する酵素P450sccを阻害し、グルココルチコイドのレベルを低下させます。これにより、グルココルチコイド受容体の活性化が低下し、間接的にGLCCI1の機能を阻害します。 | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
ミトタンは副腎皮質に直接作用し、グルココルチコイドの合成を減少させます。グルココルチコイドのレベルを低下させることで、グルココルチコイド受容体の活性化を低下させ、間接的にGLCCI1の発現を抑制します。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
エトミデートは、コルチゾール合成に関与する酵素である11β-水酸化酵素を選択的に阻害します。コルチゾール合成を阻害することで、エトミデートは間接的にGLCCI1の発現を制御するグルココルチコイド受容体の活性化を低下させ、GLCCI1の機能を阻害します。 | ||||||