GlcAT-S阻害剤
一般的な GlcAT-S 阻害剤には、4-メチルウンベリフェロン CAS 90-33-5、D-サッカリン酸 1,4-ラクトン一水和物 CAS 61278-30- 6、プロベネシド CAS 57-66-9、2-アセトアミドフルオレン CAS 53-96-3、エトポシド（VP-16） CAS 33419-42-0。
GlcAT-S阻害剤は、グルクロン酸転移酵素-S（GlcAT-S）の活性を特異的に阻害する化学物質の一種です。グルクロン酸転移酵素-Sは、グリコサミノグリカン（GAG）およびプロテオグリカンの炭水化物構造にグルクロン酸を転移させる酵素です。GlcAT-Sは、伸長中の多糖鎖にグルクロン酸単位を付加する触媒として、ヘパラン硫酸やコンドロイチン硫酸などのGAGの生合成において重要な役割を果たしています。これらの阻害剤の作用により、GAGの構造と機能が変化し、さまざまな生物学的プロセスへの関与に影響が及びます。GlcAT-Sを標的とするこれらの阻害剤は、GAG鎖の正常な重合と成熟を妨害し、分子量、硫酸化パターン、全体的な構造に変化をもたらします。GlcAT-S阻害剤の構造は様々ですが、酵素の活性部位に効果的に結合し、触媒活性を妨害する特徴を共有している場合が多くあります。GlcAT-S阻害剤には、酵素の天然基質に似せて設計された糖鎖模倣構造を持つ低分子のものもあれば、酵素基質相互作用を非競合的に阻害するより複雑な分子のものもあります。これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達、マトリックス形成、分子認識などの細胞プロセスにおけるGAG生合成と機能の役割を研究する上で、貴重な研究ツールとなります。さらに、GlcAT-S阻害剤は、GAG修飾がタンパク質、成長因子、その他のシグナル伝達分子との相互作用にどのような影響を与えるかを解明する手助けとなり、最終的には細胞外マトリックスと細胞微小環境の構造と機能のダイナミクスを解明するのに役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Methylumbelliferone | 90-33-5 | sc-206910 sc-206910A sc-206910B sc-206910C sc-206910D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $34.00 $55.00 $138.00 $423.00 $954.00 | 2 | |
GlcAT-Sに必要な基質である細胞内のUDP-グルクロン酸を減少させ、間接的にその活性を低下させる。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
主に尿酸分泌に影響を及ぼすことが知られているが、プロベネシドはグルクロン酸分解の過程を阻害し、GlcAT-Sの酵素機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
その主な標的はトポイソメラーゼIIであるが、細胞プロセスへの影響は、GlcAT-Sを含むグルクロン酸化活性を間接的に抑制する可能性がある。 | ||||||
UDP-α-D-Galactose disodium salt | 137868-52-1 | sc-286849 sc-286849A | 10 mg 50 mg | $102.00 $194.00 | 1 | |
高濃度のUDPは、GlcAT-Sに必要な基質であるUDP-グルクロン酸と競合し、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ある種のグルクロン酸転移酵素を阻害することが知られており、おそらく活性部位を変化させるか、基質と競合することによって、GlcAT-S阻害にまで及ぶ可能性がある。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
グルクロン酸化過程を阻害することにより、GlcAT-Sを含むこの経路に関与する酵素の活性を低下させることができる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、酵素の活性部位に結合するか、基質の利用可能性に影響を与え、GlcAT-S活性に影響を与えることにより、グルクロン酸転移酵素の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
インドメタシンと同様に、非ステロイド性抗炎症薬として、ナプロキセンはグルクロン酸転移酵素活性を低下させ、間接的にGlcAT-Sの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||