GK2 アクチベーター
一般的なGK2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ- スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などがある。
GK2活性化物質とは、細胞内のシグナル伝達経路に影響を与え、GK2の機能的活性を増強させる特殊な化合物である。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することでその効果を発揮し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。同様に、緑茶に含まれるポリフェノールであるエピガロカテキンガレートは、キナーゼ阻害剤として機能する。ある種のキナーゼを阻害することで、GK2のシグナル伝達カスケード内のタンパク質の阻害性リン酸化を除去し、間接的にGK2活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役受容体を介してシグナル伝達カスケードを開始し、下流のエフェクターを活性化する可能性があり、最終的にGK2の活性化につながる。カルシウムイオノフォアとして作用するイオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、GK2活性を増強する可能性がある。
これと並行して、PMAはPKCを活性化する。PKCは無数のシグナル伝達経路に関与しているが、そのうちのいくつかはGK2の機能的役割と交わる可能性が高く、GK2の活性化につながる。アニソマイシンはJNK活性化因子として、GK2と相互作用するタンパク質をアップレギュレートする転写因子の活性化を誘導し、GK2の活性化につながる。最後に、AICARはAMPKを活性化することにより、エネルギー代謝経路に影響を及ぼし、間接的にGK2活性の亢進につながる。これは、GK2の機能状態をアップレギュレートするために利用できる細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激して細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することによってGK2の機能的活性を高めることができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、いくつかのプロテインキナーゼを阻害し、阻害的リン酸化事象を除去することで、間接的にGK2活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役受容体に関与し、下流のエフェクターを通してGK2の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化してGK2活性を増強すると考えられる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、GK2の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に関与する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムを増加させ、間接的にGK2活性を増強するカルシウム依存性経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化因子であり、GK2と相互作用し活性化するタンパク質の発現を促進する転写因子の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICARはAMPKを活性化し、間接的にGK2活性を高めるエネルギー代謝経路を調節することができる。 | ||||||