GIPR アクチベーター
一般的なGIPR活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Exendin-4 CAS 141758-74-9、リラグルチドCAS 204656-20-2、ホルボール-12,13-ジブチレートCAS 37558-16-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GIPRアクチベーターと呼ばれる化学物質群は、胃抑制性ポリペプチド受容体（GIPR）の活性を直接的または間接的に調節することができる多様な分子から構成されている。このグループに属する化合物の多くは、細胞内のcAMPレベルに影響を及ぼすか、GIPRとクロストークを起こす経路に関連している。例えば、アデニルシクラーゼを活性化することで知られるフォルスコリンと、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、ともにcAMPレベルを上昇させ、GIPRに関連する下流のシグナル伝達を開始させる。同様に、cAMPアナログである8-Br-cAMP、プロテインキナーゼCの活性化物質であるPDBu、さらにはβアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激するエピネフリンも、GIPRに関連する細胞メカニズムに影響を与えることができる。
GIP（1-42）のようにGIPRと直接相互作用する化合物もあるが、Exendin-4やLiraglutideのように主にGLP-1受容体と結合する化合物もあり、GIPRと相互に関連した経路を示すため、結果的にGIPRの活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、アデニル酸シクラーゼとプロテインキナーゼAをそれぞれ阻害するSQ22536やH-89のような薬剤は、GIPRに関連するシグナル伝達カスケードの複雑さを強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、サイクリックAMPレベルの上昇をもたらし、その下流効果によって間接的にGIPRを活性化することができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの阻害剤であるIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、GIPRに関連する経路を間接的に刺激する。 | ||||||
Exendin-4 | 141758-74-9 | sc-474611 sc-474611A | 500 µg 1 mg | $146.00 $198.00 | 1 | |
主にGLP-1受容体アゴニストであるが、エキセンディン-4はGIPRと交差反応性を有し、間接的にGIPRの活性化に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Liraglutide | 204656-20-2 | sc-507404 | 1 mg | $220.00 | ||
GLP-1受容体作動薬であり、GLP-1とGIPのシグナル伝達経路が相互に関連しているため、間接的にGIPRに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $124.00 | 3 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤として、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、間接的にGIPR活性を調節する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
βアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、GIPR関連経路を間接的に活性化する可能性がある。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $95.00 $363.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤は、cAMPレベルを調節することにより、GIPRシグナル伝達に間接的な影響を与えることができる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによって間接的にGIPR関連経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
プロテインキナーゼAを活性化し、GIPRに関連する経路に間接的に影響を及ぼす可能性のあるcAMPアナログ。 | ||||||