GIMAP6阻害剤は、免疫関連タンパク質6のGTPase(GIMAP6)を標的とし、その活性を阻害するように特異的に設計された化合物の一群を包含する。GIMAP6は免疫系、特にTリンパ球の生存と維持の制御に関与している。このカテゴリーの阻害剤は、GIMAP6の活性部位に選択的に結合する親和性が特徴で、それによってGTPase活性を阻害する。この阻害により、GIMAP6の機能にとって重要なステップであるGTPからGDPへの加水分解ができなくなるため、T細胞数の維持におけるGIMAP6の役割が阻害されることになる。正確な分子間相互作用は通常、GTP結合ポケットの占有に関与し、GTPがGIMAP6の活性部位にアクセスするのを妨げる。これらの阻害剤の設計は構造活性相関(SAR)研究に基づいており、GIMAP6への結合親和性と選択性を高めつつ、標的外影響を最小限に抑えるように化学構造を最適化する。
GIMAP6阻害剤の特異性は、その生化学的プロフィールの重要な側面である。これらの化合物はGTPaseドメインに結合するだけでなく、GIMAP6に特有の領域と相互作用するように調整されており、GIMAPファミリー内の他のGTPaseや無関係なタンパク質を不用意に阻害しないようになっている。この特異性は、GIMAP6の活性部位の三次元構造を考慮した阻害剤の化学構造を注意深く設計することによって達成される。これらの阻害剤の開発には、計算モデリングと、結合がタンパク質を活性化するような形でコンフォメーションを変化させず、むしろ不活性状態に保つことを確認するための経験的テストが含まれる。通常、化合物は高い結合親和性を持つが、これは内因性GTP分子を効果的に凌駕し、GIMAP6活性に対する持続的な阻害作用を確保するために必要なことであり、その結果、GIMAP6が重要な役割を果たす免疫調節過程に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンとしても知られるSirolimusは、mTOR阻害剤であり、GIMAP6の機能阻害につながる可能性がある。mTORシグナル伝達はリンパ球の発生と機能に不可欠であり、GIMAP6はリンパ球の生存と発生に関与している。mTORを阻害することで、Sirolimusはリンパ球の機能に悪影響を及ぼし、その結果、リンパ球の維持に不可欠なGIMAP6の活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、GIMAP6が重要な役割を果たすリンパ球の分化と生存に不可欠な経路であるPI3K/AKT/mTORシグナル伝達を阻害することで間接的にGIMAP6を阻害する。この経路を阻害することで細胞生存シグナル伝達が減少し、GIMAP6の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3K/AKT/mTOR経路を阻害する別のPI3K阻害剤である。この阻害により、リンパ球の生存および増殖シグナルが減少し、間接的にこれらのプロセスに関与するGIMAP6の機能活性が低下する。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドミドは、リンパ球機能に関与するタンパク質のユビキチン化と分解に影響を与えることによって、その効果を発揮する。GIMAP6がリンパ球の生存に重要な役割を果たしていることを踏まえると、レナリドミドは、環境を調節し、GIMAP6の機能を支えるタンパク質の分解を促進することによって、間接的にGIMAP6の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を導くことで、リンパ球にストレスを引き起こし、間接的にGIMAP6に影響を与えます。これにより、GIMAP6が関与する細胞プロセスが損なわれ、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORのATP競合阻害剤であり、ラパマイシンとは異なり、mTORC1とmTORC2の両方の複合体を阻害する。これらの複合体の阻害は、リンパ球の発生と機能を抑制し、間接的にリンパ球の生存に関連するGIMAP6活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1はオートファジーの特異的阻害因子であり、オートファジーの初期開始に関与するPI3KクラスIIIの分解を促進する。GIMAP6は免疫細胞におけるオートファジーと関連しており、このプロセスを阻害すると、オートファジープロセスにおける役割が妨げられ、GIMAP6の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、リンパ球の生存と活性化に重要なシグナル伝達経路を阻害することで間接的にGIMAP6に影響を及ぼし、GIMAP6の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
キナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、リンパ球の増殖と生存に関与するRAF/MEK/ERKシグナル伝達を阻害することで、間接的にGIMAP6の活性を低下させる可能性がある。GIMAP6はこれらの細胞と関連しているため、ソラフェニブはGIMAP6が作用するシグナル伝達環境に影響を与えることで、GIMAP6の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLやその他のキナーゼを阻害することができます。GIMAP6に直接作用するわけではありませんが、GIMAP6が不可欠なリンパ球の発生と生存に関与するシグナル伝達経路を調節することで、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||