成長ホルモン(GH)阻害剤は、主に成長ホルモンの生成または活性を阻害する化合物のクラスです。成長ホルモンは、成長、代謝、細胞の再生に重要な役割を果たすペプチドホルモンです。これらの阻害剤は、GHに関連するシグナル伝達経路や受容体の活性を妨害することで作用し、GHの分泌を減少させたり、標的細胞への作用を妨害したりします。GH阻害剤は、GHの分泌を司る下垂体前葉など、GH軸のさまざまな部位で作用します。また、GH受容体を発現する末梢組織でも作用します。これらの阻害剤のいくつかは、GHの分泌を抑制する天然ペプチドであるソマトスタチンなどの調節分子を模倣する可能性があり、他の阻害剤はGH受容体または下流のシグナル伝達カスケードを遮断する可能性があります。GH阻害剤の分子構造は多様であり、小さなペプチドやタンパク質から合成された低分子まで、GHの調節メカニズムの特定の標的を狙って設計されています。GH阻害剤の構造的多様性により、分子レベルで複数の作用様式が可能になります。GH阻害剤の中には、GH受容体(GHR)に直接結合し、ホルモンが受容体や下流のシグナル伝達経路に作用するのを防ぐものもあります。また、他の阻害剤は、脳下垂体の成長ホルモン分泌細胞における転写または翻訳レベルでGHの産生を妨害する可能性があります。GH経路の妨害は、タンパク質合成、グルコース代謝、細胞増殖など、さまざまな生理学的プロセスの調節につながる可能性があります。GH阻害剤は、特定の受容体サブタイプまたはシグナル伝達経路に対して特異性を示すことが多く、GH活性の微調整が可能です。さらに、これらの阻害剤は、さまざまな親和性と動態を持ち、効力と作用持続時間に影響を与える可能性があります。GH阻害剤の化学的特性とメカニズムを理解することは、成長と代謝が分子レベルでどのように制御されているかについての洞察に役立ちます。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体に結合することでGHの発現を低下させ、GH遺伝子の転写を抑制する可能性がある。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
ブロモクリプチンはドパミンD2受容体を直接刺激することによりGH分泌を減少させ、GH産生細胞のサイクリックAMP経路を阻害する。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、GH遺伝子を制御する転写因子の活性を変化させ、転写と発現を減少させることにより、GHをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
メチラポンは11-β-ヒドロキシラーゼを阻害し、コルチゾールの合成を減少させ、視床下部GHRHに対する抑制性フィードバックを減少させ、間接的にGHの発現を減少させます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはステロイド生合成酵素を抑制するため、コルチゾールレベルが低下し、フィードバック阻害によりGH発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸ナトリウム塩は、GABAトランスアミナーゼを阻害することによりGH分泌を低下させる可能性があり、GH放出ホルモンを阻害する神経伝達物質であるGABA濃度を上昇させる。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
クロニジンはα2アドレナリン受容体を刺激することによりGHの発現を低下させる可能性があり、これはGH分泌の抑制と関連している。 |