Date published: 2025-9-10

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GFAT2阻害剤

一般的なD4DR活性化物質には、以下が含まれるが、これらに限定されない。(-)-塩酸キニピロール CAS 85798-08-9、SB 399885 塩酸塩 CAS 40 2713-80-8、Sonepiprazole CAS 170858-33-0、GSK 3787 CAS 188591-46-0などがある。

GFAT2阻害剤は、グルタミン・フルクトース-6-リン酸アミド基転移酵素2(GFAT2)を標的とする特定の化学物質群に属する。この酵素はヘキソサミン生合成経路において重要な役割を果たしており、UDP-N-アセチルグルコサミン(UDP-GlcNAc)の生成を担っています。UDP-GlcNAcは、多数の細胞タンパク質の構造と機能に影響を与える翻訳後修飾プロセスであるタンパク質グリコシル化の重要な基質となります。GFAT2を阻害することで、これらの化合物はUDP-GlcNAcの産生を妨げ、その結果、タンパク質の糖鎖修飾経路に影響を及ぼします。

GFAT2阻害剤は、GFAT2酵素の活性部位に競合的に結合することで、その正常な触媒活性を妨げます。これにより、細胞内のUDP-GlcNAcの全体的な利用可能性が低下し、さまざまな細胞プロセスに関与するタンパク質の糖鎖付加パターンが変化する可能性がある。その結果、これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達経路、遺伝子発現、タンパク質輸送、およびその他の重要な生物学的機能に影響を与える可能性がある。GFAT2阻害剤の開発と研究は、タンパク質の糖鎖付加の根本的なメカニズムと、細胞生理学への影響を理解するために不可欠である。研究者や科学者は、さまざまな細胞モデルにおけるこれらの阻害剤の薬理効果を調査し、さまざまな細胞経路における糖鎖修飾の役割を解明しようとしています。 GFAT2阻害剤がタンパク質の糖鎖修飾に及ぼす特定の影響を解明することで、これらの化合物は細胞制御に関する貴重な洞察をもたらし、さまざまな研究分野や、糖鎖修飾の調節が関心をもたれるその他の分野における将来的な応用に期待が持てる可能性があります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Azaserine

115-02-6sc-29063
sc-29063A
50 mg
250 mg
$306.00
$906.00
15
(3)

アザセリンはグルタミンアナログとして機能し、グルタミンと酵素の活性部位を競合することで GFAT2 を阻害する。この競合阻害により、ヘキソサミン生合成経路に不可欠な GFAT2 の正常な機能が阻害され、UDP-N-アセチルグルコサミン(UDP-GlcNAc)の産生が減少する。

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

157-03-9sc-227078
sc-227078A
sc-227078B
sc-227078C
5 mg
25 mg
100 mg
250 mg
$82.00
$285.00
$908.00
$2152.00
(0)

DONはグルタミンの拮抗物質として作用し、グルタミンの天然基質を模倣することでGFAT2を直接阻害する。この阻害により、グルコサミン-6-リン酸の形成を触媒する酵素の能力が阻害され、ヘキソサミン生合成経路とそれに続く糖鎖形成プロセスが効果的に妨げられる。

Acivicin

42228-92-2sc-200498B
sc-200498C
sc-200498
sc-200498D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$102.00
$408.00
$642.00
$1275.00
10
(2)

Acivicinは、触媒システイン残基と共有結合を形成する酵素の活性部位との相互作用により、GFAT2を阻害する。この結合により、GFAT2がフルクトース-6-リン酸とグルタミンをグルコサミン-6-リン酸に変換することが妨げられ、ヘキソサミン生合成経路が遮断される。

BMS-754807

1001350-96-4sc-507396
5 mg
$304.00
(0)

BMS-754807は、酵素のATP結合部位に結合することでGFAT2を阻害し、キナーゼ活性を阻害する。この阻害により、ヘキソサミン生合成経路に関与する基質のリン酸化を行う酵素の能力が低下し、その結果、糖鎖形成に重要な代謝産物の産生が減少する。

Compound 48/80 trihydrochloride

94724-12-6sc-200736
sc-200736A
sc-200736B
sc-200736C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$102.00
$214.00
$826.00
$3682.00
(1)

化合物48/80トリハイドロクロライドは、酵素の構造的完全性を破壊することでGFAT2を阻害し、酵素活性を失わせる。この阻害は、UDP-GlcNAcと糖タンパク質の合成に不可欠なフルクトース-6-リン酸とグルタミンからグルコサミン-6-リン酸への変換を触媒する酵素の能力に影響を与える。