GDF-3 アクチベーター
一般的なGDF-3活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、リチウム（CAS 7439-93-2）、SB 431542（CAS 301836-41-9）、ドスモルフィン二 塩酸塩 CAS 1219168-18-9 および 4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4。
GDF-3活性化剤には、胚形成と発生に関与するTGF-βスーパーファミリーのメンバーであるGDF-3の機能的能力を高める化合物のスペクトルが含まれる。例えば、レチノイン酸は、細胞内のレチノイン酸経路を調節することによって、細胞分化に極めて重要なGDF-3シグナル伝達を間接的に強化する。塩化リチウムは、GSK-3β阻害を介したWnt経路の活性化を通して、GDF-3の発生調節の役割を増強するかもしれない。同様に、SB431542とA8301のような阻害剤はTGF-βタイプIレセプターを標的とし、そのシグナル伝達ネットワーク内の負のフィードバックループを破壊することによってGDF-3活性を増幅する可能性がある。DorsomorphinとLDN-193189のような化合物は、BMPシグナル伝達の均衡を乱すことによって、間接的にGDF-3の機能を強化するのに役立つが、これは類似の経路におけるGDF-3の役割の代償的強化を示唆する。さらに、フォルスコリンは、cAMPを上昇させることによって、PKAを活性化し、このPKAは、細胞分化におけるGDF-3の関与を増強するためにSMADタンパク質をリン酸化する可能性がある。ラパマイシンによるmTORの阻害は、成長および分化シグナルとの抑制的なクロストークを最小化することによって、GDF-3活性の増加を促進する可能性がある。さらに、MEK阻害剤PD98059は、GDF-3のSMAD依存性メカニズムと相互作用するMAPK/ERK経路を和らげることによって、間接的にGDF-3シグナル伝達を増強するかもしれない。
細胞ストレス応答調節の領域では、SP600125はJNK経路を阻害し、GDF-3活性に有利になるようにシグナル伝達動態を変化させる可能性がある。LY294002はPI3Kシグナル伝達を阻害し、それによって生存と増殖に関連するGDF-3の調節機能に対する阻害的影響を取り除く可能性がある。Y-27632によるROCKの阻害は細胞骨格の動態を変化させ、間接的にGDF-3のシグナル伝達経路を促進する可能性がある。まとめてみると、これらの化学薬剤はGDF-3シグナル伝達を増強するために多様な戦略を用いており、それぞれが、発生と分化に重要な細胞プロセスを制御するGDF-3の極めて重要な役割に収束する、異なるが相互に関連した経路に作用している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は細胞内レチノイン酸シグナル伝達経路に影響を与え、GDF-3シグナル伝達に不可欠なSMADシグナル伝達経路と相互作用し、細胞分化におけるGDF-3の役割を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3βの阻害を介して Wnt シグナル伝達経路を活性化し、β-カテニンの安定化につながります。この過程は、胚発生の制御における GDF-3 活性をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB431542はTGF-βタイプI受容体ALK5の阻害剤であり、ALK5を阻害すると、GDF-3がその一部であるTGF-βスーパーファミリー経路内の負のフィードバック機構を緩和することで、GDF-3シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $186.00 $751.00 | 28 | |
Dorsomorphinは、BMP I型受容体であるALK2、ALK3、ALK6を標的としてBMPシグナル伝達を阻害します。これは、BMP経路内の恒常性バランスを保つ一環として、GDF-3活性の代償的なアップレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、ALK2とALK3に作用する選択的BMPシグナル阻害剤である。Dorsomorphinと同様に、BMPシグナルバランスに影響を与えることにより、間接的にGDF-3活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを増加させ、これにより PKA が活性化される可能性があります。 PKA はその後、SMAD タンパク質をリン酸化し、分化および発達に関与する GDF-3 シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の主要な調節因子である mTOR を阻害します。この阻害により、mTOR がこれらの経路に及ぼす抑制効果を減少させることで、成長抑制と分化に関連する GDF-3 シグナル伝達が強化される可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することでGDF-3の活性をアップレギュレートする可能性があります。この経路はGDF-3のSMAD依存性シグナル伝達とクロストークすることがあり、その結果、間接的にGDF-3の機能を強化します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK経路を阻害し、GDF-3に関連するSMAD経路に影響を与えることができるストレス応答シグナル伝達動態を変化させることによって、GDF-3活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、その作用は、GDF-3の調節機能と交差する細胞生存および増殖経路に影響を与えることによって、GDF-3活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||