GDC阻害剤は、遺伝子によってコードされる特定のタンパク質を選択的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一群であり、Genentech Developed Compoundsの頭文字をとって「GDC」と呼ばれることが多い。これらの阻害剤は通常、標的タンパク質の特定の活性部位またはアロステリック部位に高い親和性で結合するように設計された低分子化合物である。GDC阻害剤の結合作用は、タンパク質のコンフォメーションを変化させ、その活性を低下させるか、完全に消失させることを目的としている。この作用機序は、阻害剤とタンパク質構造内の特定のアミノ酸残基との間の正確な分子相互作用が前提となっている。GDC阻害剤の設計には、多くの場合、X線結晶学や核磁気共鳴分光法のような技術によって得られたタンパク質の三次元構造の詳細な理解が必要であり、これによって阻害剤内にタンパク質の活性部位と有利に相互作用できる官能基を戦略的に配置することができる。
GDC阻害剤の特異性は、近縁のタンパク質アイソフォームを区別できるようなもので、そのため阻害作用に高い選択性を持たせることができる。この選択性は、オフターゲット効果を最小限に抑え、阻害剤の作用を目的のタンパク質に確実に限定するために重要である。これらの阻害剤の開発においては、結合親和性と選択性を高めるために化学構造を繰り返し改良するために、計算モデリングと医薬品化学が不可欠である。その作用機序は、タンパク質を不活性な状態に安定化させ、触媒作用や他の細胞成分との相互作用に必要な構造変化を起こさせないようにすることである。そうすることで、GDC阻害剤は、シグナル伝達、遺伝子発現制御、代謝制御など、タンパク質の正常な生物学的プロセスに関与する能力を阻害する。この阻害の最終的な効果は、タンパク質が関与する生物学的経路を停止させることであり、それによって通常その活性から生じるはずの下流への影響を防ぐことになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を促進し、クロマチン構造の開放と転写の増加をもたらす。GDC活性は転写レベルで制御されているため、アセチル化の増加はGDCの発現または活性を抑制する遺伝子の発現増加につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3K経路の活性化は、成長や生存など、多くの細胞プロセスにとって重要であり、これらは間接的にGDCの活性と関連している。PI3Kを阻害することで、LY294002は細胞増殖シグナルを減少させ、GDCの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤であり、MEKの阻害は、結果として細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の活性を低下させる。ERK経路はGDCを含む多数のタンパク質の機能を調節できるため、PD98059による阻害はGDC活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
RapamycinはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞周期の進行に不可欠なmTOR経路を阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンはGDCの活性化に関与するタンパク質の合成を減少させることができます。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は、セラミドの産生に関与する中性スフィンゴミエリナーゼ(nSMase)の阻害剤である。セラミドは、アポトーシスと細胞ストレスを制御する経路に関与しており、これはGDCの活性に影響を与える可能性がある。GW4869によるnSMaseの阻害は、セラミドレベルの低下につながり、それによってGDCの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はグルコース輸送担体1(GLUT1)阻害剤であり、細胞によるグルコースの取り込みを減少させる。細胞のエネルギー代謝はさまざまなシグナル伝達経路に影響を与える可能性があるため、グルコースの取り込みを阻害することで細胞の代謝状態が変化し、GDC活性が潜在的に低下する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路の活性化を阻害する別のMEK阻害剤です。MEKの阻害、ひいてはERK経路の阻害は、ERK経路がGDCの制御に関与しているため、GDC活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスシグナルへの反応や細胞の炎症に関与するp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、GDC活性を間接的に低下させる形で細胞の反応に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスと細胞生存を制御するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は、細胞ストレスと生存経路に影響を及ぼし、間接的にGDCの活性を調節する可能性があります。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 は、アクチン細胞骨格の形成に関与する Rac1 GTPase を阻害します。 アクチン細胞骨格が崩壊すると、細胞運動やシグナル伝達に影響が及び、その結果として GDC 活性に下流の影響が及ぶ可能性があります。 | ||||||