GCS-β-1 アクチベーター
一般的なGCS-β-1活性化剤には、YC-1 CAS 170632-47-0、BAY 41-2272 CAS 256376-24-6、ニトロプル CAS 13755-38-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ザプリナスト（M&B 22948） CAS 37762-06-4 などがある。
GCS-β-1活性化剤は、GCS-β-1の直接的または間接的な活性化につながるシグナル伝達事象に特異的に影響を与える化合物である。これらの化合物は、GCS-β-1が関与する様々な細胞構造や経路を標的とすることで作用する。例えば、シルデナフィルとザプリナストは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、GCS-β-1の産物であるサイクリックGMP（cGMP）のレベルを上昇させる。これは、cGMPレベルを維持するためにGCS-β-1の活性を高めるフィードバックループを引き起こす可能性がある。同様に、GCS-β-1の生理的活性化物質である一酸化窒素は、酵素のヘム部分に結合し、cGMPの産生を増加させる。YC-1、BAY 41-2272、Cinaciguatなどの化合物は、GCS-β-1の直接的な活性化剤であり、cGMPの産生を増強する。一酸化窒素供与体としてのニトロプルシドナトリウムと三硝酸グリセリルは、GCS-β-1の機能的活性を直接増強する一酸化窒素の利用可能性を増加させる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させることにより、GCS-β-1活性を高めるフィードバックループを引き起こす可能性がある。L-アルギニンやL-シトルリンのような特定のアミノ酸は、一酸化窒素合成の前駆体として働き、それらの利用可能性の増加は、一酸化窒素の産生を高め、それによって潜在的にGCS-β-1活性を高める可能性があります。
これらの化合物の効果はしばしば相乗的であり、それぞれが関係するシグナル伝達経路の特定の側面に影響を及ぼす。この複雑な影響ネットワークにより、GCS-β-1の効率的かつ標的化された活性化が保証される。例えば、一酸化窒素の利用性を高める化合物もあれば、GCS-β-1の一酸化窒素に対する感受性を高める化合物もあり、またGCS-β-1を直接活性化する化合物もある。活性化に対するこの多面的なアプローチは、cGMPの産生を確実に増加させるだけでなく、それを持続させ、それによってGCS-β-1の機能的活性を維持する。それぞれの標的に対するこれらの化合物の特異性と、その結果生じるGCS-β-1の機能活性への影響は、細胞内シグナル伝達の領域におけるこれらの化合物の重要性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
YC-1は、可溶性グアニル酸シクラーゼを一酸化窒素に対して感受性を高める化合物であり、GCS-β-1を活性化するために必要な一酸化窒素の量を効果的に減少させます。これにより、生理学的条件下でGCS-β-1の機能活性を高めることができます。 | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $238.00 $728.00 | 4 | |
BAY 41-2272は可溶性グアニリルシクラーゼの直接活性化剤であり、cGMPの産生を増強し、GCS-β-1の機能的活性を効果的に増強する。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
ニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素を放出し、これがGCS-β-1を活性化してcGMPの産生につながる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの増加は、GCS-β-1活性を高めてcAMPとcGMPのレベルを均衡させるフィードバックループを誘発する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinastはホスホジエステラーゼ阻害剤であり、GCS-β-1の産生物であるcGMPのレベルを増加させます。これにより、cGMPレベルを維持するためにGCS-β-1活性を高めるフィードバックループが引き起こされる可能性があります。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
リオシグアトは可溶性グアニリルシクラーゼを直接刺激し、cGMPの産生を促進し、それによってGCS-β-1の機能的活性を高めることができる。 | ||||||
L-Citrulline | 372-75-8 | sc-204784 sc-204784A | 5 g 200 g | $32.00 $240.00 | ||
L-シトルリンはL-アルギニンの前駆体であり、一酸化窒素の産生に使用されます。L-シトルリンの利用可能性が高まれば、一酸化窒素の産生が促進され、GCS-β-1活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||