GCL阻害剤
一般的なGCL阻害剤には、L-ブチオニンスルフォキシミン CAS 83730-53-4、6-ジアゾ-5-オキソ-L-ノルロイシン CAS 1 57-03-9、ジエチルマレエート CAS 141-05-9、β-メルカプトエタノール CAS 987-65-5、アセトアミノフェン CAS 103-90-2。
GCL阻害剤はグルタミン酸-システインリガーゼ（GCL）と呼ばれる酵素を標的とし、その活性を調節します。グルタミン酸-システインリガーゼは、グルタチオンの生合成という複雑な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。グルタチオンは重要な内因性抗酸化物質であり、細胞の酸化還元バランスを維持し、細胞を酸化ストレスから保護する上で重要な役割を果たしています。GCL阻害剤は、グルタミン酸とシステインの結合を伴う律速段階の阻害によりグルタチオンの形成を妨げることで、GCLの酵素機能を破壊し作用します。
GCLの酵素活性のこの複雑な調節は、グルタチオンの細胞レベルに下流効果をもたらし、ひいては様々な細胞機能やシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。GCL阻害剤の正確な作用機序は、酵素の活性部位を変化させ、その基質の結合を妨げる分子レベルでの複雑な相互作用を伴います。GCL阻害剤のクラスには多様な化学構造が含まれ、それぞれがGCL酵素と独自の相互作用様式を有しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
BSOは古典的なGCL阻害剤で、GCLの活性部位に不可逆的に結合し、グルタチオン合成の第一段階を阻害することにより、グルタチオンの生成を妨げる。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
DONは、基質であるL-グルタミン酸を模倣することでGCLを阻害し、機能しない酵素-基質複合体を形成させ、グルタチオン合成を阻害する。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
DEMは親電子性化合物で、GCL酵素上のチオール基と反応し、酵素の不活性化を引き起こすため、グルタチオンの産生を減少させる。 | ||||||
β-Mercaptoethanol | 60-24-2 | sc-202966A sc-202966 | 100 ml 250 ml | $88.00 $118.00 | 10 | |
2-メルカプトエタノールは、タンパク質中のジスルフィド結合を還元し、細胞環境の酸化還元状態を調節することによって間接的にGCLに影響を与え、グルタチオンの産生に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
パラセタモールは、酵素の発現に影響を与えることでGCLを阻害し、グルタチオン合成の低下と細胞の酸化ストレスの可能性をもたらすことが示されている。 | ||||||
L-Methionine [R,S]-Sulfoximine | 15985-39-4 | sc-207806 | 1 g | $388.00 | ||
メチオニン・スルホキシミンは、L-メチオニンを模倣して酵素の活性部位に結合し、グルタチオンの合成を阻害することによってGCLを阻害する。 | ||||||