GCFC1阻害剤は、転写調節に関与することが知られているタンパク質であるGCFC1(GC-rich sequence DNA-binding factor 1)を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。GCFC1はDNA中のGC-rich領域に対して高い親和性を有しており、この領域に結合することでさまざまな遺伝子の転写を調節し、遺伝子発現や細胞プロセスに影響を与えると考えられています。GCFC1の活性を阻害すると、標的遺伝子の発現を制御する能力が損なわれ、GC-rich配列の転写制御に依存する細胞経路にさまざまな下流効果をもたらす可能性があります。GCFC1阻害剤に分類される化合物は、通常、そのタンパク質のDNA結合ドメインまたはその調節領域と特異的に相互作用し、その機能を阻害する構造的特徴を有しています。GCFC1阻害剤の化学構造は多岐にわたります。このクラスの化合物は、異なる骨格と結合親和性を持つ広範な分子を包含しているためです。多くのGCFC1阻害剤は、タンパク質に対する高い特異性を実現するように設計されており、他のDNA結合タンパク質に対するオフターゲット効果を最小限に抑えるようになっています。分子構造は、GCFC1タンパク質への効率的な結合のために最適化されていることが多く、特定の阻害剤には、GCFC1のDNA結合モチーフまたは調節領域との相互作用を強化する官能基が存在します。GCFC1は遺伝子発現の調節に関与しているため、GCFC1の阻害剤は、GCFC1の活性が影響を与える遺伝子に応じて、増殖、分化、アポトーシスなど、細胞のさまざまなプロセスに影響を与える可能性があります。GCFC1阻害剤の構造活性相関(SAR)を理解することは、タンパク質の機能を調節する方法や、細胞の挙動に対する全体的な影響に関する知識を深める上で極めて重要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このヌクレオシド類似体は、GCFC1遺伝子プロモーターのメチル化パターンを破壊し、DNA脱メチル化によるGCFC1転写のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
この化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでクロマチンの抑制を解除し、GCFC1のプロモーター領域が転写因子にとってアクセスしにくくなることで、GCFC1のダウンレギュレーションにつながると考えられる。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、GCFC1プロモーターにおけるヒストンの過剰アセチル化を誘導し、GCFC1の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
このDNAメチル化酵素阻害剤は、GCFC1遺伝子プロモーターのメチル化状態を低下させ、GCFC1遺伝子の転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108はDNAメチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、GCFC1遺伝子プロモーターの脱メチル化を引き起こし、結果としてGCFC1 mRNA合成を減少させると考えられる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼを阻害することで、ゲニステインはGCFC1遺伝子の転写に重要な特定のシグナル伝達経路を破壊し、GCFC1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
このポリフェノールはサーチュインを阻害し、GCFC1プロモーターのヒストン修飾状態を変化させ、GCFC1の発現を低下させると考えられている。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、GCFC1遺伝子のプロモーター領域におけるヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、GCFC1の転写抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはGCFC1遺伝子のGCリッチプロモーター領域に結合し、転写開始を阻害し、それによってGCFC1の発現レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤として、PD-0332991は細胞周期を停止させ、GCFC1を含む細胞周期依存性遺伝子のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||