GBDR1阻害剤

一般的なGBDR1阻害剤には、Olaparib CAS 763113-22-0、Ceralasertib CAS 1352226-88-0、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、Rucaparib CAS 283173-50-2、2- アリル-1-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-2-イル)-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)-1,2-ジヒドロピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-オン CAS 955365-80-7。

PIERCE 1は、RbEST47またはC9orf116とも呼ばれる核タンパク質で、特定の細胞プロセスにおいて機能し、主にDNA損傷刺激に対する細胞応答に焦点を当てている。また、UV-C放射線に対する細胞反応や、生物の左右対称性を決定する複雑なプロセスにおいても重要な役割を果たしている。その核局在は、特にゲノムの完全性と細胞ストレスに関連した、外部および内部からの合図に対する細胞の制御と応答機構への極めて重要な関与を意味する。

PIERCE 1に関連する阻害剤のクラスは、細胞応答、特にDNA損傷と関連するストレス経路に関連する応答を調節する化合物として想定される。これらの阻害剤は通常、DNAの完全性の維持、ゲノムの安定性の維持、様々なストレス因子に対する細胞応答に密接に関連する複雑な分子経路を標的とする。これらの経路に介入することによって、阻害剤は間接的にPIERCE 1の機能と活性を調節することができる。DNA修復と応答機構が多面的であることから、これらの阻害剤の作用機序は様々である。DNA損傷の認識と修復を担う酵素を標的とするものもあれば、DNA損傷の存在を知らせて修復プロセスを開始させるキナーゼを標的とするものもある。また、DNA損傷反応の異なる構成要素間の情報伝達を促進する足場タンパク質やメディエータータンパク質に作用するものもある。要するに、このクラスの阻害剤は主にDNA損傷応答ネットワークの均衡を乱すことによって機能し、その結果、このネットワーク内でのPIERCE 1のようなタンパク質の役割と責任に影響を与える。