GBDR1 アクチベーター

一般的なGBDR1活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、NFκB活性化阻害剤II、JSH-23 CAS 749886-8 7-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、パルボシクリブ CAS 571190-30-2、オロモウシン CAS 101622-51-9。

UBAC1活性化因子は主に、ポリユビキチン化とプロテアソームを介した分解におけるUBAC1の役割をより重要なものにする並行経路または上流経路に影響を与えることによって機能する。具体的には、MG-132やベルケイドのようなプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させ、分解のために26Sプロテアソームへ移行する際のUBAC1の役割を高める。同様に、細胞をG1期に停止させるパルボシクリブやオロモウシンなどの化合物は、細胞周期の進行に不可欠なプロセスであるCDKN1B分解におけるUBAC1の役割を間接的に拡大する。

JSH-23やBAY 11-7082を含むNF-κB経路阻害剤は、核内転位やIκBαリン酸化のような特定のステップを阻害することにより、NF-κBの活性化を抑制する。これらの阻害剤は、機能的なNF-κB形成に不可欠なNFKB1 p105前駆体の成熟を促進するUBAC1の役割を間接的に強調している。まとめると、UBAC1活性化因子は、プロテアソーム分解の細胞内での必要性を高めるか、あるいはUBAC1が制御的役割を果たす主要なシグナル伝達経路を調節することによって、UBAC1の作用がより必須となるような細胞内条件を作り出すように作用する。