Gastrokine 1 アクチベーター

一般的なガストロカイン1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ガストロカイン1の化学的活性化剤は、リン酸化（リン酸基がタンパク質に付加され、しばしばその機能を変化させるプロセス）を通してタンパク質の活性を調節するために、様々な細胞経路を用いる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、様々な細胞プロセスに関与するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼはガストロカイン1を直接リン酸化することができ、それによって胃粘膜防御におけるその役割を調節する。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAはガストロカイン1をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、細胞内での活性に影響を与える。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、このプロテインキナーゼもガストロカイン1をリン酸化の標的とすることができる。オカダ酸は、プロテインホスファターゼを阻害することにより、ガストロカイン1のようなタンパク質がより長い間リン酸化されたままになり、その活性状態に影響を及ぼす可能性がある。

これらに加えて、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス応答時にガストロカイン1を標的とする可能性がある。PI3K阻害剤LY294002は、ガストロカイン1をリン酸化する可能性のあるキナーゼの活性化を間接的に導く可能性があり、ラパマイシンはmTORを阻害し、ガストロカイン1を標的とする上流のキナーゼを活性化する可能性がある。6-ベンジルアミノプリンによるサイクリン依存性キナーゼの活性化もまた、ガストロカイン1のリン酸化をもたらし、細胞周期の制御に影響を与える可能性がある。タプシガルギンは、カルシウムホメオスタシスを破壊することにより、ガストロカイン1をリン酸化するキナーゼの活性化につながるかもしれない。安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはガストロカイン1をリン酸化し、その結果ガストロカイン1の活性に影響を与えることが知られている。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を活性化し、ガストロカイン1のリン酸化につながる可能性がある。最後に、カリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、ガストロカイン1のリン酸化状態を持続させ、細胞内での機能に影響を与える可能性がある。