ここでいう胃癌マーカー阻害剤とは、胃癌に関連するタンパク質の活性を調節することができる一群の化学物質を包含する。これらの化学物質は1つのマーカーに特化したものではなく、むしろ疾患の進行に関与する様々な経路を標的とする。阻害剤には低分子キナーゼ阻害剤、DNA合成撹乱剤、成長因子やその受容体を中和する抗体、プロテアソーム阻害剤などがある。これらの阻害剤はそれぞれ異なるメカニズムで作用する。ゲフィチニブとエルロチニブはEGFRのチロシンキナーゼドメインを標的とし、その活性化とそれに続く細胞増殖につながるシグナル伝達を阻害する。同様の働きをするトラスツズマブは、HER2/neuの細胞外ドメインに結合し、その二量体化とシグナル伝達を阻害する。5-フルオロウラシルやカペシタビンのような薬剤は、核酸の合成と機能を破壊し、がん細胞の増殖を阻害する。オキサリプラチンはDNAと付加体を形成し、DNA複製を阻害する。ラパマイシンとその類似薬は、細胞増殖シグナル伝達の中心的タンパク質であるmTORを阻害し、イマチニブとスニチニブは様々なチロシンキナーゼを標的とし、癌細胞の生存と血管新生に関与する複数のシグナル伝達経路に影響を与える。
ソラフェニブは、細胞増殖と腫瘍が成長に必要とする新生血管の形成に重要な複数のキナーゼを標的とする。ボルテゾミブは、細胞周期の制御とアポトーシスに関与するタンパク質の制御された分解を阻害し、癌細胞の死に導く。最後に、ベバシズマブはVEGFを標的とし、腫瘍に必要な栄養と酸素を供給する血管新生のプロセスを阻害する。それぞれの阻害剤の作用機序は、癌細胞が増殖、生存、拡散を維持するために通常乗っ取る重要なシグナル伝達経路や細胞プロセスを妨害することである。これらの化学物質の多様性は、癌生物学の複雑性を反映しており、胃癌に分子レベルで対処する場合には、マルチターゲットアプローチが必要である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
胃癌でしばしば過剰発現する上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを阻害する。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
RNAやDNAに取り込まれる可能性のある代謝産物に代謝され、核酸の合成や機能を阻害する。 | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
白金-DNA付加体を形成し、がん細胞におけるDNA合成と転写を阻害する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、腫瘍の血管新生と細胞シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞成長と増殖のシグナル伝達経路における重要なキナーゼであるmTOR(mammalian target of rapamycin)を阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害し、c-Kitなどの他のチロシンキナーゼも阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
腫瘍細胞の増殖と血管新生に関与する複数のキナーゼを阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
がん細胞の増殖と生存に関与するEGFRチロシンキナーゼを阻害する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤で、調節されたタンパク質の分解を阻害することにより、がん細胞にアポトーシスを誘導することができる。 | ||||||
Capecitabine | 154361-50-9 | sc-205618 sc-205618A sc-205618B | 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $204.00 $316.00 | 16 | |
腫瘍内で酵素的に5-フルオロウラシルに変換され、DNAおよびRNA合成に影響を及ぼすプロドラッグ。 |