Gas6阻害剤は、主にGas6タンパク質およびその関連するシグナル伝達経路を標的とする独特なクラスの化合物に属します。Gas6(Growth Arrest-Specific 6の略)は、ビタミンK依存性のタンパク質であり、細胞の生存、増殖、移動、接着などの細胞プロセスを媒介する上で重要な役割を果たします。Gas6と相互作用するように設計された阻害剤は、通常、TAM(Tyro3、Axl、Mer)として知られる受容体ファミリーへの結合を妨げることによって作用します。この受容体ファミリーは、免疫応答の調節、アポトーシス細胞の除去、組織の恒常性、血小板凝集の調整に関与しています。Gas6阻害剤は、Gas6またはその受容体部位に競合的に結合することによって機能し、その結果、自然なGas6-受容体相互作用および下流のシグナル伝達カスケードを妨げます。
Gas6阻害剤の構造的多様性は、Gas6シグナル伝達経路を効果的に妨害する化合物を設計するためのさまざまなアプローチを可能にします。これらの阻害剤は、しばしばGas6またはTAM受容体の特定の結合部位を標的とし、下流の細胞内応答に必要なリガンド-受容体相互作用を阻害します。Gas6阻害の根底にある理論は、Gas6-TAMシグナル伝達軸に依存する細胞プロセスの調節にあります。これらの相互作用を弱めることによって、Gas6阻害剤は、Gas6媒介シグナル伝達によって影響を受けるさまざまな細胞機能に影響を与える能力を持ちます。Gas6が細胞の成長、分化、および免疫調節において重要な役割を果たすため、このシステムを標的とする阻害剤は、さまざまな応用の可能性を秘めています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
R428は、低分子阻害剤であり、アクスル受容体キナーゼを標的とし、アクスル/Gas6の相互作用と、細胞増殖、生存、移動に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害します。研究では抗がん剤としての可能性が示されています。 | ||||||
BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
BMS-777607は、Axl、Mer、Tyro3受容体キナーゼの強力な阻害剤であり、Gas6媒介によるこれらの受容体の活性化を阻害する。この相互作用を阻害することで、腫瘍の増殖、血管新生、および転移を妨げ、癌研究における治療の可能性を提供する。 | ||||||
(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol | 1493694-70-4 | sc-504477 | 5 mg | $250.00 | ||
UNC2250は、強力かつ選択的なAxl阻害剤であり、Gas6/Axlの相互作用を阻害する。AxlのATP結合部位に結合することで、キナーゼ活性と下流のシグナル伝達経路を阻害する。このメカニズムにより、UNC2250は、特にAxlの過剰発現が関与する状況において、潜在的な抗がん剤となる可能性がある。 | ||||||