Gap1阻害剤
一般的なGap1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、PP 2 CAS 172889-27-9およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Gap1阻害剤は、Gap1の機能を減衰させる効果を発揮するために、様々な分子接点で作用する。例えば、LY294002とWortmanninはホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K-Aktシグナル伝達カスケードを阻害する。この阻害による下流の効果は、Gap1の細胞膜への移動の減少である。ラパマイシンはもう一つの注目すべき例であり、TORC1の機能を特異的に阻害するmTOR阻害剤として作用する。この複合体を阻害することにより、ラパマイシンはGap1を細胞膜から遠ざけ、細胞局在に影響を与える。さらに、スタウロスポリンやカルホスチンCのようなPKC阻害剤は、Gap1をリン酸化し、その結果活性化することが知られているプロテインキナーゼCを阻害する。PKC阻害剤によってこのリン酸化イベントが阻害されると、Gap1は不活性化される。
さらに、Srcキナーゼに対するPP2、MEKに対するU0126やPD98059、p38 MAPKに対するSB203580、JAK2に対するAG490など、シグナル伝達経路の特定の分子を標的とするキナーゼ阻害剤は、より回りくどい方法でGap1の活性化と発現に影響を与える。例えば、PP2はSrcキナーゼを阻害し、SrcキナーゼはGap1の活性化のためにGap1をリン酸化する。同様に、U0126とPD98059はMEKを阻害し、その結果ERK経路が減衰することでGap1の転写が減少する。これらの阻害剤は、関連する生化学的経路を異なる時点で撹乱することにより作用し、Gap1の構造的完全性を変化させることなく、Gap1の機能を効果的に調節することにつながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤；Aktシグナル伝達を停止させ、Gap1の細胞膜への移行を抑制する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤；TORC1の活性を阻害し、Gap1の細胞膜への局在を減少させる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
PKC阻害剤；PKCを阻害し、リン酸化を介してGap1の活性化に影響を与える。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcキナーゼ阻害剤；Srcの活性化を阻害し、Gap1のリン酸化とそれに伴う活性化を防ぐ。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤はERK経路を減弱し、その結果Gap1の転写をダウンレギュレートする。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤；p38の活性化を阻害し、ストレス応答時のGap1の活性化に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤；LY294002と同様にPI3K活性を阻害し、Gap1のトランスロケーションに影響を与える。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤；Gap1のチロシン残基のリン酸化を阻害し、その活性化状態に影響を与える。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
PKC阻害剤；スタウロスポリンと同様、リン酸化を介してGap1の活性化に影響を与える。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
JAK2阻害剤；JAK2-STATシグナル伝達を阻害し、間接的にGap1の発現レベルに影響を及ぼす。 | ||||||