GAP-assoc p190 アクチベーター
一般的なGAP関連p190活性化剤には、Lonafarnib CAS 193275-84-2、A23187 CAS 52665-69-7、Src rc kinase inhibitor I CAS 179248-59-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9などがある。
GAP-assoc p190活性化剤には、様々なメカニズムによりGAP-assoc p190の本来のGTPase活性化機能を増強することができる様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、細胞環境またはGAP-assoc p190の活性を制御する制御機構を改変することにより、その効果を発揮する。例えば、PIP3とリゾホスファチジン酸は、GAP-assoc p190を細胞膜に直接リクルートし、GAP-assoc p190が膜結合型GTPaseに対して作用を発揮する重要な場所となる。膜におけるGAP-assoc p190の局所濃度を増加させることにより、これらの脂質はGTPase活性の増加を通じてGTP結合タンパク質を不活性化する能力を高める。
対照的に、EGFやフォルスコリンのような化合物は、間接的にGAP-assoc p190の機能的要求を増大させるが、それは標的GTPaseの内在性GTPase活性を加速し、GTPからGDPへの加水分解を触媒することによってそれらをオフにすることである。この制御機能は、細胞の成長、分化、細胞骨格の再編成など、様々な細胞プロセスを制御するのに重要である。EGFとフォルスコリンは、最終的にGAP-assoc p190による調節を必要とする経路を介したシグナル伝達のレベルを上昇させることによって働く。例えば、EGFはEGFレセプターを活性化し、そのレセプターは多くのGAPタンパク質の基質として知られるRasを活性化する。Rasが活性化されると、Ras-GTPをRas-GDPに変換してシグナルをオフにするGAP-assoc p190の活性に対する要求が高まる。同様に、フォルスコリンによるcAMPレベルの上昇は、細胞の恒常性を維持するためにGAP-assoc p190の活性を必要とするシグナル伝達の変化につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、Ras タンパク質のファルネシル化を阻害します。 ファルネシル化されていない Ras は細胞膜と結合しにくくなり、その結果、細胞膜で Ras-GTP と相互作用してその GAP 活性を活性化する GAP-assoc p190 が利用可能になる可能性が高くなります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネルA23187は、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。カルシウムの増加は、カルシウムシグナル伝達がタンパク質の相互作用を調節することが知られていることから、GAP-assoc p190の標的への結合を強化する可能性があります。 | ||||||
Src kinase inhibitor I | 179248-59-0 | sc-204303 sc-204303A | 1 mg 10 mg | $52.00 $200.00 | 11 | |
Srcキナーゼ阻害剤は、GAP-assoc p190をリン酸化するSrcファミリーキナーゼを調節することができます。Srcの阻害は、GAP-assoc p190のリン酸化状態を変化させ、特定の基質に対するGAP活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3キナーゼ阻害剤は、PI3K経路を阻害することでPIP3のレベルを減少させます。これにより、GAP-assoc p190の局在が変化し、基質の利用可能性が変化することで、その活性が向上する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、アクチン細胞骨格のダイナミクスに下流効果をもたらします。これは、細胞移動と細胞骨格の再編成に関与しているため、GAP-assoc p190の局在と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、さまざまなシグナル伝達経路を変化させる可能性があり、他のタンパク質や基質との相互作用に影響を与えることで、GAP-assoc p190の活性を高める可能性があります。 | ||||||