γ-タキシリンの化学的阻害剤は、主に小胞輸送のためにγ-タキシリンが依存する細胞構造やプロセスを破壊することによって、その機能を阻害することができる。例えばコルヒチンは、細胞内での小胞輸送に不可欠な微小管の重合を阻害する。同様に、ノコダゾールとビンブラスチンはともにチューブリンを標的として微小管の集合を阻害し、それによって小胞輸送におけるγ-タキシリンの役割にとって重要な経路を妨害する。一方、パクリタキセルは微小管を過剰に安定化させ、γ-タキシリンの機能に必要な微小管の動的性質も乱す。小胞輸送に不可欠なもう一つの構造要素であるアクチン細胞骨格は、シトカラシンDによって標的とされ、アクチンの重合を妨げ、その結果、小胞輸送を媒介するγ-タキシリンの能力に影響を及ぼす。
さらに、ブレフェルジンAはADPリボシル化因子を阻害することによってゴルジ装置を破壊し、γ-タキシリンが関与する小胞形成と輸送に影響を与える。モネンシンは、細胞内のイオン勾配とpHを変化させ、小胞形成と輸送の障害をもたらし、その結果、γ-タキシリンの機能を阻害する。ツニカマイシンによるN-結合型グリコシル化の阻害は、γ-タキシリンと相互作用するタンパク質の成熟と機能を変化させることにより、間接的にγ-タキシリンに影響を与える可能性がある。ダイナソアは、ゴルジ複合体からの小胞の排出に重要なダイナミンを阻害し、小胞輸送におけるγ-タキシリンの機能を阻害する。塩化リチウムによるGSK-3βの阻害とGö6976によるプロテインキナーゼCの阻害は、どちらも細胞内のシグナル伝達経路と小胞輸送を変化させることができる。最後に、ML-7はミオシン軽鎖キナーゼを標的とし、アクチン細胞骨格の動態に影響を与え、その結果、アクチン構造に依存するプロセスへのγ-タキシリンの関与に影響を与える可能性がある。
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