γ-GCSc阻害剤
一般的なγ-GCSc阻害剤としては、メトトレキサートCAS 59-05-2、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3、ソラフェニブCAS 284461-73-0、6-アザウリジンCAS 54-25-1、アシビシンCAS 42228-92-2などが挙げられるが、これらに限定されない。
γ-GCSc阻害剤には、γ-GCScの活性に影響を及ぼす多様な作用機序を持つ化合物が含まれる。直接的な阻害剤はこの文脈では明確に列挙されていないが、紹介された間接的な阻害剤は、γ-GCScが調節され得る様々なメカニズムを示しており、関与する調節過程の微妙な理解を提供している。メトトレキサートは、葉酸経路を阻害することによって作用する、抗葉酸薬クラスの著名なメンバーである。葉酸代謝に重要な酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することにより、メトトレキサートはヌクレオチド合成を阻害し、葉酸由来の分子に依存する細胞プロセスを阻害する。この障害は広範囲に及び、DNA合成や修復といった重要な細胞機能に影響を及ぼす。メトトレキサートによるγ-GCScの間接的な調節は、代謝経路とタンパク質調節の間の複雑な相互作用を示唆し、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑な性質を示唆している。
フロリジンは、γ-GCScに間接的な調節作用を示すもう一つの化合物であるが、異なるメカニズムで作用する。ナトリウム-グルコース共輸送体の競合的阻害剤であるフロリジンは、腎臓におけるグルコースの再吸収を阻害することにより、グルコースの恒常性を乱す。このグルコースレベルの変化はグリコシル化過程に影響を与え、間接的にγ-GCScの活性に影響を与える。グルコース代謝とタンパク質修飾の間の複雑な関係は、様々な細胞経路の相互関連性と、標的タンパク質の制御に対するそれらの潜在的な意味を強調している。マルチキナーゼ阻害剤として分類されるソラフェニブは、γ-GCScを間接的に調節するもう一つの道を示している。MAPK/ERK経路に関与するキナーゼを含む複数のキナーゼを標的とすることで、ソラフェニブは細胞のシグナル伝達カスケードに広範な影響を及ぼす。MAPK/ERK経路の調節を介したγ-GCScへの間接的な影響は、細胞内の異なるシグナル伝達経路間のクロストークを示唆している。これらの複雑なつながりを理解することで、γ-GCSc活性を制御するための潜在的な介入ポイントに関する貴重な知見が得られる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、葉酸経路を妨害することで間接的にγ-GCScを阻害します。抗葉酸剤として、メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、ヌクレオチド合成を妨害します。また、葉酸由来分子に依存する細胞プロセスを調節することで、間接的にγ-GCScに影響を与えます。 | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
フロリジンは、グルコース恒常性を調節することで間接的にγ-GCScを阻害する。SGLT阻害剤として、フロリジンは腎臓におけるグルコースの取り込みを減らし、糖鎖形成プロセスにおけるグルコースの可用性に影響を与える。この糖鎖形成経路の間の接点の調節は、γ-GCScの機能と関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK/ERK 経路に影響を与えることで、間接的に γ-GCSc を阻害する。マルチキナーゼ阻害剤として、RAF キナーゼを標的とし、下流のシグナル伝達に影響を与える。この調節は、MAPK/ERKの活性化に関連する細胞シグナル伝達環境を変化させることで、間接的にγ-GCScに影響を与える可能性がある。 | ||||||
6-Azauridine | 54-25-1 | sc-221082B sc-221082 sc-221082C sc-221082A | 500 mg 1 g 2 g 5 g | $95.00 $156.00 $289.00 $666.00 | ||
6-アザウリジンは、ヌクレオチド代謝を阻害することでγ-GCScを間接的に阻害する。ピリミジンアナログとしてRNA合成を阻害し、糖鎖形成を含むさまざまな細胞プロセスに不可欠なヌクレオチド由来分子の利用可能性を変化させることで、γ-GCScに間接的に影響を与える。 | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Acivicinは、グルタミンの代謝を妨げることで間接的にγ-GCScを阻害します。グルタミンアナログとして、γ-グルタミルトランスフェラーゼを阻害し、γ-グルタミルサイクルに影響を与え、グルタミン由来の分子に依存する細胞プロセスを調節することで、γ-GCScに間接的に影響を与えます。 | ||||||
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
オキサメートは、解糖を阻害することで間接的にγ-GCScを阻害する。乳酸脱水素酵素阻害剤として、ピルビン酸から乳酸への変換を阻害し、解糖中間体の利用に影響を与える。この解糖の直接的調節は、γ-GCScの機能および細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31は、mTOR経路に影響を与えることで、間接的にγ-GCScを阻害します。選択的GLUT1阻害剤として、グルコースの取り込みと糖鎖形成プロセスに影響を与え、mTOR経路の活性化に関連する細胞シグナル伝達カスケードを変化させることで、間接的にγ-GCScに影響を与えます。 | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
アヴァシミブは、コレステロールのエステル化を調節することで、間接的にγ-GCScを阻害します。ACAT阻害剤として、脂質代謝に影響を与え、糖鎖形成やその他の細胞プロセスに不可欠な脂質由来分子の利用可能性を変化させることで、間接的にγ-GCScに影響を与えます。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を妨げることで間接的にγ-GCScを阻害します。グルコースアナログとしてグルコース代謝を妨害し、糖鎖形成プロセスに影響を与え、解糖中間体の利用可能性を変化させることで間接的にγ-GCScに影響を与えます。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
DONは、アミノ酸代謝を混乱させることで間接的にγ-GCScを阻害します。グルタミンアナログとして、複数のアミノアシルtRNA合成酵素を阻害し、タンパク質合成に影響を与え、アミノ酸由来分子に依存する細胞プロセスを調節することで、間接的にγ-GCScに影響を与えます。 | ||||||