GalNAc-T7 アクチベーター

一般的なGalNAc-T7活性化剤には、硫酸マンガン（II）一水和物 CAS 10034-96-5、UDP-N-アセチル-D-ガラクトサミン二ナトリウム塩 CAS 108 320-87-2、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、酪酸 CAS 107-92-6、およびコウジ酸 CAS 501-30-4。

化学的活性化因子を介したGalNAc-T7活性の制御は、細胞内環境における広範な生化学的相互作用と修飾を包含する。この特定の化学的活性化因子のセットはGalNAc-T7と直接相互作用するのではなく、むしろ細胞内の条件や基質の利用可能性を変化させ、酵素の機能を調節する。例えば、多くの糖転移酵素の活性に重要なマンガンは、そのイオン形態で増加させることができ、GalNAc-T7の機能を増強する。同様に、UDP-GalNAc濃度の増加は、酵素の基質結合部位が飽和状態に保たれるようにすることにより、転移酵素活性を高めることができる。ベンジル-α-GalNAcのようなアナログ基質も局所基質濃度を上昇させ、間接的にGalNAc-T7の活性を高める。グリコシル化パターンを変化させることが知られているEGCGのような細胞内シグナル伝達修飾因子は、間接的に糖転移酵素の活性や発現を変化させることによってそうさせるのかもしれない。

直接的な基質の利用可能性を超えて、酪酸のようなヒストン脱アセチル化酵素は糖転移酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートすることができる。コウジ酸のような金属イオンの生物学的利用能の調節因子は、酵素の補酵素の利用能に影響を与え、GalNAc-T7に間接的に影響を与える可能性がある。さらに、塩化リチウムは、Wntシグナル伝達を修飾し、GSK-3活性に影響を与えることによって、間接的にグリコシル化機構に影響を与える可能性がある。ニコチンアミドのような細胞代謝調節因子やケルセチンのような広範な細胞内経路影響因子は、GalNAc-T7活性を調節する条件を変更することができる。最後に、オルトバナジン酸ナトリウムで誘導されるようなタンパク質のリン酸化状態の変化や、フォルスコリンのようなセカンドメッセンジャー濃度の変化は、GalNAc-T7のような酵素の活性に影響を与えることができる細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークを反映している。