GalNAc-T6阻害剤
一般的なGalNAc-T6阻害剤としては、アロキサン一水和物CAS 2244-11-3、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、STF 31 CAS 724741-75-7、サリチル酸CAS 69-72-7およびゲルダナマイシンCAS 30562-34-6が挙げられるが、これらに限定されない。
GalNAc-T6は、UDP-N-アセチル-α-D-ガラクトサミン：ポリペプチドN-アセチルガラクトサミニルトランスフェラーゼファミリーのメンバーであり、標的タンパク質のセリン残基またはスレオニン残基にN-アセチルガラクトサミンを付加することを触媒することにより、翻訳後修飾において重要な役割を果たしている。O-グリコシル化として知られるこの酵素過程は、多くの細胞タンパク質の適切な機能と局在化のために基本的である。特にGalNAc-T6は、細胞接着、シグナル伝達、タンパク質の安定性調節などの様々な細胞内プロセスに関与している。
GalNAc-T6の阻害には、そのグリコシル化活性を標的とすることが必要であり、これは直接的あるいは間接的な手段によって達成することができる。直接阻害剤はGalNAc-T6の酵素活性を阻害し、グリコシル化プロセスを破壊し、その結果グリコシル化タンパク質の機能を阻害する。あるいは、間接的阻害剤は、グリコシル化制御に関与する細胞内シグナル伝達経路やプロセスを調節し、それによってGalNAc-T6の発現や活性をダウンレギュレートする。これらのメカニズムは総体的にGalNAc-T6の阻害に寄与し、異常なグリコシル化が関与する病態への介入の道を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
アロキサンは、酸化ストレスを誘導することによってグルコース代謝を破壊し、グリコシル化の障害によってGalNAc-T6の阻害につながる。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、競合的にグルコースの取り込みを阻害し、グリコシル化プロセスを破壊し、続いてGalNAc-T6を阻害する。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31はWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を標的とし、下流のエフェクターの調節を通して間接的にGalNAc-T6活性を阻害する。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
サリチル酸は、NF-κBシグナル伝達を阻害することによりGalNAc-T6を阻害し、糖鎖修飾に関与する遺伝子の発現を抑制する。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、Hsp90を阻害し、GalNAc-T6を含むクライアントタンパク質の分解を引き起こし、その活性を抑制する。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、N-アセチルグルコサミン-1-リン酸の転移を阻害することでN-グリコシル化を阻害し、最終的にGalNAc-T6をダウンレギュレートする。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはc-Ablキナーゼ経路を標的とし、シグナル伝達ネットワーク間のクロストークを通して間接的にGalNAc-T6を阻害する。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成を阻害し、GalNAc-T6の発現と活性をダウンレギュレーションする。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K/Aktシグナル伝達を阻害し、下流の細胞プロセスを破壊することによって間接的にGalNAc-T6活性を抑制する。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
ニクロサミドはSTAT3シグナルを阻害し、サイトカインを介する経路の調節を通して間接的にGalNAc-T6の機能を損なう。 | ||||||