GAGE7 アクチベーター

一般的なGAGE7活性化因子には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3などがある。

GAGE7の機能活性は、様々な細胞内シグナル伝達経路の相互作用を通じて、様々な化合物によって調節される。アデニルシクラーゼを刺激する化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAは、GAGE7を含む特定の基質をリン酸化し、その活性を高める。プロテインキナーゼC（PKC）アゴニストまたはカルシウムイオノフォアとして機能するジエステルは、細胞内カルシウムを上昇させ、GAGE7をリン酸化し活性化することができるいくつかのカルシウム依存性キナーゼを活性化する。さらに、βアドレナリン受容体に作用する合成カテ コラミンもcAMPレベルを上昇させ、GAGE7の活性化に PKAが関与していることを示唆している。分解されにくいcAMPアナログを用いると、PKAの活性化が持続し、GAGE7のリン酸化と活性化状態が長く続くことが示唆される。

他の活性化因子は、上皮成長因子（EGF）やインスリンの結合によって開始されるような、受容体を介する経路を介して作用し、それぞれの受容体を活性化し、続いてMAPKやPI3Kシグナル伝達カスケードを引き起こす。これらの経路で生じるリン酸化がGAGE7にも及んで、GAGE7の活性化が促進される可能性がある。同様に、イオンポンプの阻害やタンパク質合成の阻害は、MAPK経路を活性化する代償的な細胞応答を引き起こし、GAGE7活性のアップレギュレーションに至る可能性がある。カプサイシンのような分子は、感覚経路に関連する受容体に関与し、カルシウムの流入と下流のキナーゼの活性化を引き起こす。対照的に、PI3K阻害剤は、細胞内シグナル伝達のリバウンド効果を惹起し、GAGE7の活性化に寄与する代替経路をアップレギュレートする可能性がある。