GAGE3阻害剤には、GAGE3を直接標的としないものの、GAGE3が関与する可能性のある細胞内経路に影響を及ぼす可能性のある多様な分子が含まれる。GAGE3は腫瘍細胞の挙動と関連しているため、これらの阻害剤の多くは従来から抗がん作用が認められている。例えば、パクリタキセルは微小管を安定化させることで細胞分裂を制限し、その結果GAGE3に関連した増殖に影響を与える。同様に、ドキソルビシンはDNAと相互作用し、複製や転写のプロセスを妨げ、GAGE3の発現を制限する可能性がある。
シグナル伝達の面では、イマチニブがチロシンキナーゼを阻害することで、細胞経路が変化し、GAGE3が関与している可能性のあるプロセスに影響を与える可能性がある。さらに、ゲフィチニブやトラスツズマブのような化合物は、特定の成長因子受容体を標的とし、GAGE3に関連する可能性のあるシグナル伝達ネットワークにさらに影響を与える。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブなどの化合物は、GAGE3が相互作用する経路のタンパク質の分解を変化させる可能性がある。特定のキナーゼを標的とするベムラフェニブやダサチニブは、GAGE3に関連する可能性のある下流のシグナル伝達を直接修飾することができる。
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