GAGE12F アクチベーター

一般的なGAGE12F活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

GAGE12Fの化学的活性化因子は、多様な生化学的シグナル伝達カスケードを開始し、その結果、GAGE12Fが活性化される。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、活性化されると、PKCはGAGE12Fを含む一連のタンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このキナーゼはGAGE12Fなどの標的タンパク質をリン酸化することができるため、GAGE12Fの活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力により、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、そのキナーゼはGAGE12Fをリン酸化し活性化することができる。同様に、A-23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムに対して同等の効果を示し、GAGE12Fをリン酸化するキナーゼの活性化につながる。

プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、脱リン酸化を阻害することで間接的にGAGE12Fの活性化に寄与し、GAGE12Fを活性化状態に維持することができる。セリン/スレオニンホスファターゼのもう一つの阻害剤であるフッ化ナトリウムも、GAGE12Fのリン酸化とそれに伴う活性化を維持することができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス応答の一部としてGAGE12Fのリン酸化を引き起こす。過酸化水素は酸化還元感受性キナーゼを活性化し、酸化ストレスに応答してGAGE12Fをリン酸化し活性化する。上皮成長因子（EGF）はその受容体を刺激し、GAGE12Fを活性化の標的とするキナーゼを含むリン酸化カスケードを開始する。4β-Phorbolは、PMAと同様、PKCの直接活性化因子であり、GAGE12Fのリン酸化とそれに続く活性化につながる。最後に、ジブチリル-cAMP（db-cAMP）はcAMPの作用を模倣し、PKAを活性化する。PKAはGAGE12Fを標的としてリン酸化と活性化を行い、GAGE12Fをより広範な細胞内シグナル伝達経路に組み込むことができる。