GAD-65 アクチベーター

一般的なGAD-65活性化物質としては、バルプロ酸CAS 99-66-1、ガバペンチンCAS 60142-96-3、(±)-バクロフェンCAS 1134-47-0、カイニン酸一水和物CAS 58002-62-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

GAD-65（グルタミン酸デカルボキシラーゼ65）は、神経細胞内で興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸を抑制性神経伝達物質であるガンマ-アミノ酪酸（GABA）に変換する酵素の2つの主要アイソフォームの1つです。名称中の数字65は分子量（約65kDa）を表しています。GAD-65は、対応するGAD-67とともに、中枢神経系における興奮性シグナルと抑制性シグナルのバランスを保つ上で重要な役割を果たしています。両アイソフォームは同じ基本的な酵素としての役割を果たしていますが、脳の各部位で異なる発現をしており、細胞内分布も異なります。GAD-65は主に神経終末と関連しており、神経伝達のためのGABAの合成に関与していると考えられています。一方、GAD-67はニューロン内でより均一に分布しているようで、ニューロンの代謝に必要なGABAの合成を担っていると考えられています。GAD-65活性化剤は、その本質的な性質により、GAD-65タンパク質の酵素活性を増強または増強する化合物です。このような化合物はグルタミン酸からGABAを合成する速度に大きな影響を与える可能性があり、それによって中枢神経系内の神経伝達バランスに多大な影響を及ぼす可能性があります。GAD-65の活性を高めることで、グルタミン酸からGABAへの変換が増加し、抑制性神経伝達に傾く可能性があります。このような活性化剤の化学設計には、酵素の構造と機能、および細胞環境内での相互作用に関する深い理解が必要です。これらの活性化剤によるGAD-65の活性への働きかけは、脳内の無数の機能を調整する興奮性および抑制性のプロセス間の微妙な相互作用を深く理解する上で、重要な手がかりとなります。