GABAA Rp阻害剤

一般的なGABAA Rp阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-ビククリン CAS 485-49-4、ピクロトキシン CAS 124-87-8、ガバジン CAS 10 5538-73-6、ペニシリンGナトリウム塩CAS 69-57-8、フルマゼニル（Ro 15-1788）CAS 78755-81-4などがある。

GABAA受容体阻害剤、特に Rp 阻害剤に分類されるものは、中枢神経系の主要な構成要素である GABAA受容体の活性を調節することで作用します。 GABAA受容体はイオンチャネル受容体の一種で、脳内における主要な抑制性神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸（GABA）の抑制効果を媒介します。GABAA受容体は塩素イオンチャネルであり、GABAによって活性化されると、塩素イオンがニューロンに入り、過分極と神経興奮性の低下を引き起こします。 GABAA Rp阻害剤は、受容体の特定部位に結合してその機能を阻害することで、このプロセスを妨害し、細胞内への塩素イオンの流入を阻止します。この調節作用により、神経系における興奮性シグナルと抑制性シグナルのバランスが変化します。これらの阻害剤は、GABAA受容体の特定のサブタイプに対して非常に選択性が高いものです。受容体自体は、さまざまなサブユニットで構成される五量体複合体であるためです。サブユニット（α、β、γ、δ、εなど）の組み合わせにより、受容体は異なる薬理学的特性を持ち、脳のさまざまな領域で異なる発現をします。GABAA受容体の構造的多様性は、幅広い部位に Rp 阻害剤を結合させることを可能にし、受容体の活性を微妙に制御することができます。 阻害剤の特異性と阻害の様式は、阻害剤の分子構造と受容体のサブユニットの構成に依存しており、GABAA Rp 阻害剤は、GABA作動性シグナル伝達経路の生理学と神経回路における異なる GABAA 受容体サブタイプの機能的役割を研究するための重要なツールとなっています。