GABAA Rγ4 アクチベーター

一般的なGABAA Rγ4活性化剤としては、レチノイン酸（オールトランス CAS 302-79-4）、バルプロ酸CAS 99-66-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、テオフィリンCAS 58-55-9、リチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

γ-アミノ酪酸（GABA）A受容体γ4サブユニット（GABA_A Rγ4）は、GABA_A受容体複合体の重要な構成要素であり、中枢神経系における抑制性神経伝達を媒介する役割が広く認識されている。GABA_A受容体は様々なサブユニットからなる5量体構造であり、γ4サブユニットが複合体に含まれることは、受容体の動態や薬理学を含む特定の受容体機能に必須である。GABA_A Rγ4の発現は、細胞内シグナル伝達経路や細胞外刺激の影響を受けながら、細かく調整されている。GABA_A Rγ4の発現制御は現在進行中の研究対象であり、その発現を支配する正確なメカニズムはまだ解明されていないことに注意することが重要である。

分子生物学の領域では、GABA_A Rγ4のようなタンパク質の発現を誘導しうる特定の化学的活性化因子を同定することに大きな関心が寄せられている。このような活性化剤は、天然に存在する化合物から合成分子まで多岐にわたる。例えば、レチノイン酸のようなある種のホルモン誘導体は、核内レセプターに関与し、GABA_Aレセプターサブユニットをコードする遺伝子を含む様々な遺伝子の転写を増加させることが知られている。同様に、cAMPを上昇させるフォルスコリンなど、細胞内の二次メッセンジャーレベルを変化させる薬剤は、GABA_A Rγ4のアップレギュレーションを頂点とする細胞内事象のカスケードを開始するかもしれない。もう一つの化合物であるテオフィリンは、cAMPを分解する酵素を阻害することにより作用し、遺伝子発現を亢進させる可能性がある。さらに、炭酸リチウムは、細胞内シグナル伝達経路への作用を通して、この受容体サブユニットの発現レベルにも影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物がGABA_A Rγ4の発現に及ぼす直接的な影響については確定的ではないが、遺伝子発現を制御する複雑な制御ネットワークにおける役割の可能性について研究されている化学物質の一例である。