Inhibiteurs GABAA Rγ4
Les inhibiteurs GABAA Rγ4 courants comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le flumazénil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, la picrotoxine CAS 124-87-8 et le zinc CAS 7440-66-6.
Les inhibiteurs du GABAA Rγ4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent sélectivement la sous-unité gamma-4 du récepteur GABA-A, un canal ionique ligandé responsable de la médiation des effets du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le récepteur GABA-A est un complexe pentamérique composé de plusieurs sous-unités, qui se combinent pour former des sous-types de récepteurs distincts ayant des propriétés physiologiques et pharmacologiques différentes. La sous-unité gamma-4, bien que moins étudiée que d'autres sous-unités telles que la gamma-2, joue un rôle dans la modulation de la sensibilité du récepteur et de ses interactions avec d'autres protéines et voies de signalisation. Les inhibiteurs du GABAA Rγ4 agissent en se liant au récepteur et en empêchant l'action inhibitrice normale du GABA, ce qui entraîne une altération de l'excitabilité neuronale et de la signalisation au sein du système nerveux central. Cette spécificité est intéressante dans le domaine de la neurochimie et de la biologie des récepteurs, car les sous-types de récepteurs GABAA contribuent au réglage fin de la transmission synaptique inhibitrice. Les inhibiteurs du GABAA Rγ4 peuvent varier dans leur structure moléculaire mais partagent souvent certains éléments pharmacophoriques qui leur permettent d'engager la sous-unité gamma-4 du récepteur avec une grande affinité. En modifiant les sites de liaison allostérique ou orthostérique du récepteur, ces inhibiteurs peuvent influencer le flux d'ions à travers le canal chlorure, perturbant ainsi l'hyperpolarisation typiquement induite par le GABA. Par conséquent, ces composés sont précieux pour étudier les rôles physiologiques et biochimiques de la sous-unité gamma-4, ainsi que les mécanismes plus larges qui régissent la neurotransmission GABAergique.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque pourrait augmenter l'acétylation des histones, entraînant des modifications de la structure de la chromatine qui pourraient se traduire par une régulation à la baisse de la transcription du gène GABAA Rγ4. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
L'antagonisme du flumazénil sur le site benzodiazépine des récepteurs GABAA pourrait déclencher une réponse homéostatique qui diminue la transcription de la sous-unité GABAA Rγ4 afin de rétablir l'équilibre de la neurotransmission GABAergique. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
En bloquant les récepteurs GABAA de manière compétitive, la bicuculline pourrait perturber la signalisation inhibitrice normale, ce qui pourrait entraîner une diminution compensatoire de l'expression de la sous-unité GABAA Rγ4 en tant que mécanisme homéostatique. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Le blocage par la picrotoxine des canaux chlorure du récepteur GABAA peut déclencher une réponse homéostatique, entraînant une réduction de la transcription ou de la traduction de la sous-unité GABAA Rγ4 afin d'équilibrer les entrées synaptiques inhibitrices. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le zinc peut modifier l'assemblage des récepteurs GABAA; un excès de zinc pourrait perturber les processus normaux d'assemblage des récepteurs, ce qui pourrait entraîner une réduction ciblée de la synthèse des sous-unités GABAA Rγ4. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
L'action antagoniste de la gabazine sur les récepteurs GABAA peut perturber la neurotransmission inhibitrice, entraînant éventuellement une réponse homéostatique qui inclut la régulation à la baisse de l'expression de la sous-unité GABAA Rγ4. | ||||||