Date published: 2025-9-7

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Picrotoxin (CAS 124-87-8)

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Nomi alternativi:
Cocculin
Applicazione:
Picrotoxin è un antagonista del recettore GABAA
Numero CAS:
124-87-8
Peso molecolare:
602.58
Formula molecolare:
C15H18O7•C15H16O6
Informazioni supplementari:
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La picrotossina è un antagonista del recettore GABAA, spesso utilizzato nella ricerca neurofisiologica per studiare la neurotrasmissione inibitoria mediata dal GABA. Si lega al canale del cloruro del recettore GABAA, bloccando il flusso di ioni cloruro e inibendo così l'effetto iperpolarizzante del GABA sui neuroni. Questa azione è utile in ambito sperimentale per sondare le dinamiche dell'eccitabilità neuronale e per indurre uno stato controllato di aumento del fuoco neuronale. La ricerca con la picrotossina aiuta anche a delineare il ruolo delle sinapsi inibitorie in vari circuiti neurali e nella regolazione generale dell'attività cerebrale. Inoltre, questo composto è fondamentale negli studi elettrofisiologici, dove viene utilizzato per comprendere il contributo dell'inibizione GABAergica a fenomeni quali il comportamento oscillatorio e la plasticità sinaptica all'interno delle reti neurali.


Picrotoxin (CAS 124-87-8) Referenze

  1. La picrotossina ha aumentato il rilascio di acetilcolina da neuroni settali embrionali di ratto in coltura.  |  Suzuki, T., et al. 2004. Neurosci Lett. 356: 57-60. PMID: 14746901
  2. La picrotossina accelera il rilassamento dei recettori GABAC.  |  Qian, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 470-9. PMID: 15509715
  3. Meccanismo di inibizione della picrotossina di un recettore dell'acido gamma-aminobutirrico A studiato con una tecnica di fotolisi a impulsi laser.  |  Ramakrishnan, L. and Hess, GP. 2005. Biochemistry. 44: 8523-32. PMID: 15938643
  4. Un cambiamento conformazionale specifico per la picrotossina nell'anello M2-M3 del recettore della glicina.  |  Hawthorne, R. and Lynch, JW. 2005. J Biol Chem. 280: 35836-43. PMID: 16109711
  5. Cambiamenti neuroendocrini, comportamentali e dell'attività macrofagica indotti dagli effetti della picrotossina nei topi.  |  Stankevicius, D., et al. 2008. Neuropharmacology. 54: 300-8. PMID: 18022650
  6. Stabilità della picrotossina durante la produzione e la conservazione dello yogurt.  |  Jablonski, JE. and Jackson, LS. 2008. J Food Sci. 73: T121-8. PMID: 19019133
  7. La somministrazione dell'antagonista del recettore GABAA picrotossina nel nucleo sopramammillare del ratto induce c-Fos nelle strutture cerebrali correlate alla ricompensa. Picrotossina sopramammillare ed espressione di c-Fos.  |  Shin, R. and Ikemoto, S. 2010. BMC Neurosci. 11: 101. PMID: 20716371
  8. La picrotossina, ma non la bicucullina, abolisce parzialmente le risposte cardioinibitorie indotte dalla stimolazione visiva nel granchio Neohelice granulata.  |  Yang, M., et al. 2013. Physiol Behav. 110-111: 198-205. PMID: 23283252
  9. La picrotossina accelera drasticamente l'orologio circadiano dei mammiferi indipendentemente dai recettori Cys-loop.  |  Freeman, GM., et al. 2013. J Neurophysiol. 110: 103-8. PMID: 23576702
  10. Identificazione di un possibile sito secondario di legame della picrotossina sul recettore GABA(A).  |  Carpenter, TS., et al. 2013. Chem Res Toxicol. 26: 1444-54. PMID: 24028067
  11. Effetti del trattamento con picrotossina sui complessi sopramolecolari dei recettori GABAA nel cervello di ratto.  |  Ito, Y., et al. 1989. J Neurochem. 52: 1064-70. PMID: 2538560
  12. La bicucullina e la picrotossina bloccano la conduttanza Cl-gated dell'acido gamma-aminobutirrico con meccanismi diversi.  |  Akaike, N., et al. 1985. Experientia. 41: 70-1. PMID: 2578409
  13. Meccanismi di segnalazione dei recettori GABAA rivelati dalla farmacologia strutturale.  |  Masiulis, S., et al. 2019. Nature. 565: 454-459. PMID: 30602790
  14. Farmacologia dei nuovi recettori GABA presenti sulle cellule orizzontali dei bastoncelli della retina del persico bianco.  |  Qian, H. and Dowling, JE. 1994. J Neurosci. 14: 4299-307. PMID: 8027780
  15. Meccanismi multipli di blocco della picrotossina sulle correnti indotte dal GABA nei neuroni ippocampali di ratto.  |  Yoon, KW., et al. 1993. J Physiol. 464: 423-39. PMID: 8229811

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