GAAP阻害剤

一般的な GAAP 阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Concanamycin A CAS 80890-47-7、Dynamin 阻害剤 I、Dynasore CAS 304448-55-3、Genistein CAS 446-72-0、Thapsigargin CAS 67526-95-8 などが含まれるが、これらに限定されない。 阻害剤 I、Dynasore CAS 304448-55-3、ゲニステイン CAS 446-72-0、タプシガリン CAS 67526-95-8 などがある。

GAAPの化学的阻害剤は同定されており、様々な細胞機構を通じてタンパク質の機能を阻害することができる。バフィロマイシンA1とコンカナマイシンAは、共にV-ATPase阻害剤であり、GAAPの機能にとって重要なプロセスである小胞内の酸性化を破壊し、これは小胞輸送のための適切なイオン環境を維持する上で極めて重要である。細胞内コンパートメントのpHレベルを上昇させることで、これらの阻害剤はGAAP依存性のプロセスを損なうことができる。同様に、Dynasoreは、エンドサイトーシス中の小胞の分裂に不可欠なGTPaseダイナミンを標的としているため、その阻害は小胞輸送を阻害し、GAAPの局在と機能に影響を与える可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、タンパク質のリン酸化に影響を与え、GAAPを含む膜タンパク質の輸送と機能を制御するシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。Decynium-22は小胞モノアミン輸送体に影響を与え、小胞のpHと神経伝達物質の貯蔵を変化させ、GAAPの適切な機能に必要な環境を破壊する可能性がある。

SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、小胞体カルシウム貯蔵量を枯渇させるが、これはカルシウムシグナル調節におけるGAAPの役割に間接的に影響を与えるもう一つの経路である。Tunicamycinはグリコシル化を破壊し、ERストレスとunfolded protein responseを引き起こし、GAAPのようなタンパク質の輸送と機能を変化させる。U18666Aはコレステロールの輸送を阻害し、細胞内にコレステロールの蓄積を誘導するため、脂質ラフト関連タンパク質の機能や小胞輸送を阻害し、GAAPの活性を阻害する可能性がある。モネンシン（Monensin）とクロロキン（Chloroquine）は、リソソームのpHを変化させることで、GAAPの機能に不可欠なタンパク質の分解と自食作用を阻害する可能性がある。最後に、ノコダゾールによる微小管重合阻害は、GAAPのようなタンパク質の輸送を妨げ、細胞内での適切な局在と機能発現を妨げる可能性がある。