Gγ 11阻害剤
一般的なGγ11阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、 YM 254890 CAS 568580-02-9、FR 900359 CAS 107530-18-7、および Gallein CAS 2103-64-2。
Gγ11の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の機能を調節するために、様々な戦略を用いる。百日咳毒素は、シグナル伝達におけるGγ11の重要なパートナーであるGi/oタンパク質をADPリボシル化し、不活性化することによって作用する。この作用は、Gγ11がその制御作用を発揮するのを妨げることにより、Gγ11の正常な機能を破壊し、細胞内での機能抑制につながる。同様に、コレラ毒素はGsタンパク質をADPリボシル化の標的とし、その持続的活性化を引き起こす。細胞内シグナル伝達には異なる経路間のバランスが必要であるため、Gsタンパク質の恒常的な活性化は、Gγ11が通常活性であるGi/oタンパク質を介するシグナルよりも、Gsタンパク質を介するシグナルを優先させることにより、Gγ11の機能阻害をもたらす可能性がある。
NF449のような他の阻害剤は、Gαsサブユニットを特異的に標的とするため、シグナル伝達のバランスをGi/oを介する経路にシフトさせる。この選択的阻害は、シグナル伝達経路においてGγ11と競合することにより、Gγ11の相対的活性を低下させる。選択的Gαq阻害剤であるYM-254890とUBO-QICは、シグナル伝達の平衡をGi/oを介する経路に有利に変えることにより、間接的にGγ11を阻害することができる。ガレインは、Gβγサブユニットのシグナル伝達を阻害することで、Gγ11阻害の別の手段を提供する。ガレインはこの二量体の一部であるため、ガレインの存在は、Gγ11が通常のシグナル伝達の役割に参加することを妨げる。GDP-β-SとGTPγSは、それぞれGDPとGTPの類似体であり、Gαサブユニットに結合し、その活性化を阻止するか、活性状態を維持する。GDP-β-SおよびGTPγSによるGαサブユニット活性の調節は、シグナル伝達カスケードにおけるGγ11の役割を阻害することにより、Gγ11の機能的阻害をもたらす。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は不可逆的にADP-リボシル化し、Gγ11と同じシグナル伝達経路に関与するGi/oタンパク質を不活性化する。このGi/o機能の阻害により、Gγ11がGi/o媒介性シグナル伝達を通じてその効果を発揮することが妨げられ、その結果、Gγ11が機能的に阻害される。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449はGαsサブユニットの強力かつ選択的な阻害剤である。Gαsを選択的に阻害することで、NF449はGγ11が関与するGi/o媒介経路へのシグナル伝達を優先的に誘導することができる。これにより、シグナル伝達経路においてGγ11と競合し、Gγ11を機能的に阻害することで、相対的な活性を低下させることができる。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890はGαqサブユニットの機能を特異的に阻害する。GαqとGi/oはシグナル伝達経路においてしばしば相反する効果をもたらす。Gαqの阻害はGγ11が関与するGi/oを介したシグナル伝達を増強する可能性がある。このため、この化学物質は、相反するシグナル伝達動態によりGγ11が活性化される経路からシグナル伝達を逸らすことで、間接的にGγ11を阻害することができる。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QICは選択的Gαq阻害剤として知られている。GαqとGi/o経路は相互にリンクしている可能性があるため、UBO-QICによるGαqシグナル伝達の抑制は、Gγ11を含むGi/o経路に有利なシグナル伝達様式へと変化させる可能性がある。この変化は、細胞応答をGγ11優勢のシグナル伝達から逸らすことで間接的にGγ11を阻害する可能性がある。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
ガレインはGβγサブユニットシグナル伝達を阻害する化合物です。Gγ11はGβγ二量体の一部であるため、ガレインによるGβγ機能の阻害は、Gγ11が通常のシグナル伝達に関与するのを妨げることで、Gγ11の機能阻害につながります。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγSは、Gαサブユニットの活性型に結合し安定化させる非加水分解性のGTPアナログである。Gαサブユニットの不活性化を防ぐことで、GTPγSはGβγ（Gγ11を含む）に対するGαサブユニットの利用を制限し、その結果、典型的なシグナル伝達経路への参加を妨げることでGγ11を機能的に阻害する。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、Gタンパク質共役型プリン受容体のアンタゴニストである。これらの受容体は、Gγが関与する経路に関与している。提供された内容に誤りがあるようです。表の構造がMarkdown用に正しくフォーマットされておらず、内容自体も、特定の特性や各種化学物質のデータを列挙するなど、Markdown表の典型的な使用例に一致していないようです。 | ||||||